[发明专利]鱼类繁殖中的神经激肽B拮抗剂

权利要求书

1.一种符合式I的肽模拟物：X₁-NMeVal-X₄-Leu-Met-Z(式I)，

其中：

所述肽模拟物由5-10个氨基酸构成；

X₁是一段1-6个天然或非天然氨基酸残基和任选的N-端封端组成部分或修饰；

NMeVal是N-甲基-缬氨酸残基或N-甲基-D-缬氨酸残基；

X₄是-NH(CH₂)_n-CO-，其中n是2-6；并且

Z表示该肽的C-端，其可以被酰胺化、酰化、还原或酯化。

2.权利要求1的肽模拟物，其中X₁包含至少一个采取L或D构型的芳香族氨基酸残基。

3.权利要求2的肽模拟物，其中所述芳香族氨基酸是D-Trp残基。

4.权利要求1的肽模拟物，其中X₁包含至少一个带负电荷的(酸性)氨基酸残基。

5.权利要求1的肽模拟物，其中所述C-端被酰胺化。

6.权利要求1的肽模拟物，其中X₁由2或3个氨基酸和封端的N-端构成。

7.权利要求1的肽模拟物，其中X₁由2或3个包含芳香族残基、带负电荷的(酸性)残基的氨基酸残基和N-端封端组成部分构成。

8.权利要求7的肽模拟物，其中X₁包含选自脂族氨基酸残基和极性的不带电荷的残基的残基。

9.权利要求8的肽模拟物，其中所述脂族残基选自Ala、Ile、Leu。

10.权利要求8的肽模拟物，其中所述极性的不带电荷的残基选自Ser和Thr。

11.权利要求1的肽模拟物，其中X₁包含选自Phe、DPhe、Trp和DTrp的芳香族残基，选自Glu和Asp的带负电荷的(酸性)残基和琥珀酰基(Succ)N-端封端组成部分。

12.权利要求1的肽模拟物，其中X₁包含选自Phe和DTrp的芳香族残基、Asp残基、琥珀酰基(Succ)N-端封端组成部分和任选地选自Ile和Ser的残基。

13.权利要求1的肽模拟物，其中所述肽模拟物符合式II：X₁-NMeVal-βAla-Leu-Met-NH₂(式II)，并且X₁选自：Succ-Asp-Phe，Succ-Asp-DPhe，Succ-Asp-Trp，Succ-Asp-DTrp，Succ-Asp-Ile-Phe，Succ-Asp-Ile-DPhe，Succ-Asp-Ile-Trp，Succ-Asp-Ile-DTrp，Succ-Asp-Ser-Phe，Succ-Asp-Ser-DPhe，Succ-Asp-Ser-Trp，Succ-Asp-Ser-DTrp,Succ-Glu-Phe，Succ-Glu-DPhe，Succ-Glu-Trp，Succ-Glu-DTrp，Succ-Glu-Ile-Phe，Succ-Glu-Ile-DPhe，Succ-Glu-Ile-Trp，Succ-Glu-Ile-DTrp，Succ-Glu-Ser-Phe，Succ-Glu-Ser-DPhe，Succ-Glu-Ser-Trp和Succ-Glu-Ser-DTrp。

14.权利要求1的肽模拟物，其由5-10个氨基酸残基构成，并包含下述序列：NMeVal-βAla-Leu-Met(SEQ ID NO：7)。

15.权利要求14的肽模拟物，其中所述肽模拟物包含SEQ ID NO：7的序列、至少一个芳香族氨基酸残基和至少一个带负电荷的氨基酸残基。

16.权利要求14的肽模拟物，其中所述肽模拟物包含SEQ ID NO：7的序列、至少一个芳香族氨基酸残基、至少一个带负电荷的氨基酸残基、至少一个选自脂族氨基酸残基和极性的不带电荷的残基的残基和封端的N-端。

17.权利要求14的肽模拟物，其中所述肽模拟物包含酰胺化的C-端。