[发明专利]包含两个隔室的经口递送系统

说明书

本申请公开了经口递送系统(ODS)，所述经口递送系统(ODS)包含第一隔室(FCO)和第二隔室(SCO)，所述第一隔室(FCO)包含含有天然无支化多糖的第一组分(FC)，所述第二隔室(SCO)包含含有多价阳离子的第二组分(SC)，其中所述经口递送系统(ODS)适于将所述第一和第二组分(FC、SC)以同步方式施用至口腔，借此由所述天然无支化多糖和所述多价阳离子在交联反应中形成生物粘附性凝胶。

技术领域

本发明涉及根据权利要求1所述的经口递送系统(oral delivery system)。

背景技术

本领域中已知数种经口递送系统。这些经口递送系统存在一些问题。例如，当使用这些经口递送系统来将活性成分递送至口腔时，递送可能不准确或者活性成分可能无法到达其期望靶标(例如口腔粘膜)。

发明概述

经口递送系统，其包含第一隔室和第二隔室，所述第一隔室包含含有天然无支化多糖(natural unbranched polysaccharide)的第一组分，所述第二隔室包含含有多价阳离子的第二组分，其中所述经口递送系统适于将第一和第二组分以同步方式施用于口腔，借此由所述天然无支化多糖和所述多价阳离子在交联反应中形成生物粘附性凝胶。

本发明的一个重要特征可以是所述经口递送系统和/或其内容物和组分适于经口施用例如以防止中毒(如果施用期望用于其他部位的制剂常常可发生中毒)。

应当强调的是，经口施用可对递送系统和/或其内容物造成独特的限制，这例如归因于其中内容物或活性成分的吸收提高。因此，当使用其他不期望用于经口施用的递送系统作为经口递送时，这可导致使用者中毒或者甚至威胁生命的状态。

本发明的另一个重要优势可以是其可使用起来相对容易和简单。由于本发明经口递送系统通常可由普通私人家庭使用者使用的事实，简单以及生产成本相对较低可以是格外重要的优势。

本发明的另一个优势可以是可降低或者甚至避免掩味剂的使用，因为在此情况下可对组分进行调节以降低或者甚至避免不期望的味道。

根据本发明的一个有利实施方案，所述交联反应至少部分地发生在口腔内。

本发明的一个优势可以是可获得能够重复使用的产品。可避免施用之前的任何预混合。这在例如第一和第二组分为液态时可以是重要的，根据这些实施方案，在递送系统中不发生胶凝，从而避免在共同输出开口(common outlet opening)处的任何堵塞。通常来说，这样的共同输出开口例如由于以下事实而常常会导致堵塞：在已施用期望量的组分之后，一些残余混合物通常可遗留在混合设备或输出开口自身中。在短时间之后，该残余物将形成凝胶，从而堵塞组分的后续施用。然而，通过本发明的解决方案，利用口腔作为混合反应器，从而避免堵塞并提供能够重复使用的递送系统。由于经口递送系统通常可由普通的非技术人员来使用，因此制造和销售价格相对可承担并且相对容易使用的设备是重要的。

此外，避免预混合的另一个优势可以是可避免或者至少降低过早凝胶形成。如果凝胶形成得太早，其可阻止或妨碍在口腔中向靶粘膜例如口腔粘膜的迁移。因此，通过使用口腔作为混合反应器，可在靶粘膜处或者至少相对接近靶粘膜形成凝胶，从而增加实际粘附于粘膜的生物粘附性凝胶的量。

根据本发明的一个实施方案，所述交联反应中的至少40％发生在口腔中，例如至少50％、例如至少60％、例如至少70％、例如至少80％、例如至少90％、例如至少95％。

例如由于以下事实，所述交联反应中的相对较大部分发生在口腔中实际上可以是上述实施方案的一个优势：在所述交联反应期间所述第一和第二组分的混合物的粘度可显著增加，以及因此预交联反应混合物可具有更大的流动性并且更容易在胶凝之前覆盖整个粘膜。

根据本发明的一个有利实施方案，所述经口递送系统是经口喷雾系统。