[发明专利]HSP70调节子以及其制造和使用方法有效
申请号: | 201580036973.3 | 申请日: | 2015-05-13 |
公开(公告)号: | CN107074806B | 公开(公告)日: | 2021-04-23 |
发明(设计)人: | 加芙列拉·基奥西斯;康彦龙;哈尔迪克·J·帕特尔;毛利克·帕特尔;斯特凡·奥基亚纳;安娜·罗迪纳;托尼·塔尔多内;莉莎·什雷斯塔 | 申请(专利权)人: | 纪念斯隆-凯特琳癌症中心 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D239/42;C07D413/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 沈锦华 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hsp70 调节 及其 制造 使用方法 | ||
1.一种式I化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
X是-N=或-CH=;
X1是-C(R5)=;
R1是
R1a是或C1-6直链脂肪族基,其任选地经一或多个独立地选自以下的基团取代:-OH或具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元杂芳基;
每一个R1b独立地是氢或C1-4烷基,或两个R1b基团任选地一起形成氧代基;
R1c和R1d各自独立地是氢或C1-4烷基;
R2是-O-CH2-环A、-NH-CH2-环A或-O-CH2CH2-环A;
环A是未经取代的苯基、未经取代的呋喃基、或任选地经RA5取代的吡啶基;
RA1各自独立地是卤素、-CN、-C(O)N(R)2、-N(R)2、-OR、-C(O)R、-N3、任选地经卤素、C1-4烷基或C1-4卤烷基取代且具有一或两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂环基或杂芳基、或任选地经一或多个卤素取代的C1-4烷基;
每一个R独立地是氢或任选地经一或多个卤素取代的C1-4烷基;
RA2是-Cl、-Br、-I、-CN、-C(O)N(R)2、-N(R)2、-OR、-C(O)R、-N3、在苯甲基位置无分支链的且任选地经一或多个卤素取代的C1-4烷基或任选地经卤素、C1-4烷基或C1-4卤烷基取代且具有一或两个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂环基或杂芳基;
n是1到2;
RA3是-H或-F;
RA4是-F或-OR;
RA5是-OR或-N(R)2;
R3是-C(O)N(R3a)2、-OR3b、-C(O)H、-C(O)OR3c或-N(R3d)2;
每一个R3a独立地是氢或任选地经1-吡咯烷基取代的C1烷基;
R3b是氢或任选地经一或多个独立地选自C1-4烷基、氧代基或-NH2的基团取代的C1-4烷基;
R3c是氢或C1-4烷基;
每一个R3d独立地是氢或经一或多个独立地选自氧代基或-NH2的基团取代的C1-4烷基;
R4是R或卤素;并且
R5是氢、甲基或-NH2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-N=。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中X是-CH=。
4.根据前述权利要求中任一权利要求所述的化合物,其中R3是-C(O)NH2。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R3是-N(R3d)2。
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