[发明专利]取代的4-苯基哌啶及其制备和用途有效
申请号: | 201580036136.0 | 申请日: | 2015-04-29 |
公开(公告)号: | CN106794364B | 公开(公告)日: | 2019-12-24 |
发明(设计)人: | 康斯坦丁·彼得鲁欣;艾米丽·弗里曼;克里斯多夫·乔菲;格拉哈姆·约翰逊;兰多·阿利克梅茨;陈平;迈克尔·康伦;祝磊 | 申请(专利权)人: | 哥伦比亚大学董事会 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/445;A61K31/451;A61P27/02 |
代理公司: | 11002 北京路浩知识产权代理有限公司 | 代理人: | 王朋飞;张晶 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯基 哌啶 及其 制备 用途 | ||
1.具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为H、卤素、CF3或C1-C4烷基,
其中R1、R2、R3、R4或R5中的两个或更多个不是H;
R6是H、OH或卤素;且
B具有以下结构:
其中
n为0-1的整数;
α、β、χ、δ、ε和φ各自独立地不存在或存在,并且当存在时每个都是键;
X是C或N;
Z1是N;
Z2是N或NR7,
其中R7是H、C1-C4烷基或氧杂环丁烷;
Y1、Y2、Y3和每次出现的Y4各自独立地为CR8、CH2或N-R9,
其中
R8是H、卤素、OCH3、CN或CF3;
R9是H、CN、氧杂环丁烷、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、(C1-C4烷基)(C3-C6环烷基)、(C1-C6烷基)-OCH3、(C1-C6烷基)-CF3、C(O)-(C1-C6烷基)、C(O)2-(C1-C6烷基)、C(O)-NH2、C(O)NH-(C1-C6烷基)、C(O)-(C6芳基)、C(O)-(C6杂芳基)、C(O)-吡咯烷、C(O)-哌啶、C(O)-哌嗪、(C1-C6烷基)-CO2H、(C1-C6烷基)-CO2(C1-C6烷基)或SO2-(C1-C6烷基);以及
其中当R1为CF3、R2为H、R3为F、R4为H、且R5为H时,或当R1为H、R2为CF3、R3为H、R4为CF3、且R5为H时,或当R1为Cl、R2为H、R3为H、R4为F、且R5为H时,或当R1为CF3、R2为H、R3为F、R4为H、且R5为H时,或当R1为CF3、R2为F、R3为H、R4为H、且R5为H时,或当R1为Cl、R2为F、R3为H、R4为H、且R5为H时,则B不是
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