[发明专利]化合物、药物组合物及其在治疗神经退行性疾病中的用途

权利要求书

1.式I化合物和其药学可接受的盐：

其中

X¹和X⁵独立选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、氰基、硝基、二(C1-C4-烷基)氨基、-NHCOOR’和-COOR’，其中R’是甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基或叔丁基；

X²、X³、X⁴独立选自氢、氯、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、氰基、硝基、二(C1-C4-烷基)氨基、-NHCOOR’和-COOR’，其中R’是甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、异丁基或叔丁基；条件是X¹、X²、X³、X⁴、X⁵的至少一个不是氢且X²、X³、X⁴的至少一个不是C1-C4-烷氧基；

L是-NHC(O)-、或-NHSO₂-；

n是1；

m是2、3、4或5；

R¹是烷基，和

R²是5-或6-元芳基烷基、5-或6-元环烷基烷基，其中所述芳基烷基或环烷基烷基的环状部分任选被一个或多个独立选自卤素的取代基取代；或

R¹和R²和与它们连接的氮原子一起形成异二氢氮茚基，该异二氢氮茚基任选被一个或多个独立选自C1-C2-烷基和卤素的取代基取代；

并且所述式I化合物不是下式的化合物：

2.根据权利要求1所述的化合物和其药学可接受的盐：其中

n是1和L是–NHC(O)-。

3.根据权利要求1或2所述的化合物和其药学可接受的盐：其中R¹是甲基。

4.根据权利要求1或2所述的化合物和其药学可接受的盐：其中R²是5-或6-元芳基-C1-C2-烷基。

5.根据权利要求1或2所述的化合物和其药学可接受的盐：其中m是2、3或4。

6.根据权利要求1或2所述的化合物，具有式III：

和其药学可接受的盐，

其中

X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、L、n和m为权利要求1或2所定义；

p是1或2；和

X⁶、X⁷、X⁸、X⁹、X¹⁰独立选自H、卤素。

7.根据权利要求1所述的化合物，具有式V：

8.根据权利要求1所述的化合物，选自：

4-(苄基甲基氨基)-N-(4-氯苯基)丁酰胺、

N-(4-氯苄基)-3-(苄基甲基氨基)丙酰胺、

N-(4-硝基苄基)-3-(苄基甲基氨基)丙酰胺、

N-(4-氰基苄基)-3-(苄基甲基氨基)丙酰胺、

N-(2,4-二氯苄基)-3-(苄基甲基氨基)丙酰胺、

N-(3-氯苄基)-3-(苄基甲基氨基)丙酰胺。

9.一种药物组合物，包含根据前述任一项权利要求所述的化合物和其药学可接受的盐和至少一种药学可接受的载体、稀释剂、赋形剂和/或佐剂。