[发明专利]雷替曲塞与维库溴铵的药物组合物及其用途

说明书

技术领域

本发明属于药物领域，涉及一种药物组合物，具体涉及雷替曲塞与维库溴铵的药 物组合物及其用途。

背景技术

雷替曲塞是一种特异性胸苷酸合成酶(TS)抑制剂，它在细胞内代谢成多种聚合谷 氨酸而发挥抗肿瘤作用。该药由Zeneca医药和肿瘤研究中心(UK)共同研发，自1996年以来， 先后在英国、法国、澳大利亚、西班牙和加拿大等国上市，主要用于治疗晚期结直肠癌。2010 年我国食品药品监督管理局也批准了雷替曲塞在我国使用，这使肿瘤科医生在治疗肿瘤时 多了一种选择。雷替曲塞，化学名：N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲 基]-N-甲氨基]-2-噻吩基]-L-谷氨酸，是一种咚吟琳叶酸盐类似物，为新型水溶性TS特异 性选择性抑制剂。其作用机制为：通过叶酸盐转运载体(RFC)转运至细胞内，被多聚谷氨酰 合酶(FPGS)代谢为多聚谷氨酰化合物，选择性抑制TS，从而产生抗肿瘤作用。

国内外研究表明，雷替曲塞单药的疗效优于或相似于氟尿嘧啶/甲酰四氢叶酸(5- Fu/LV)，且毒性小、活性高、不良反应轻微、使用方便，缓解率大于或相似于5-Fu/LV，更易于 被患者接受。一项体外研究表明，雷替曲塞通过主动运输进入细胞内很快被大量代谢成一 系列聚合谷氨酸，这些代谢物比母药发挥更强的酶抑制作用，且不用继续给药即能潴留在 细胞内延长作用时间。此外，该药对其他癌症如头颈部肿瘤、前列腺癌、肺癌等也有一定的 疗效。

维库溴铵(vecuroniumbromide)，化学名为溴化1-[3α,17β-二乙酰氧基-2β-(1- 哌啶基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-甲基哌啶，为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药,主要 作为全麻辅助用药,用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。本品具有起效快、持续时 间短、无积蓄作用、不产生心动过速和血压变化、不释放组织胺的特点。

现有技术中，未见雷替曲塞联合维库溴铵具有心肌保护作用的报道。

发明内容

本发明第一目的在于提供一种药物组合物；本发明的第二目的在于提供该药物组 合物在制备心肌保护药物方面的用途；本发明的第三目的在于提供该基于该药物组合物的 药物制剂，特别提供一种注射液；本发明的第四目的在于提供该药物制剂特别是注射液在 心肌保护方面的用途。本发明提供的中药复方对抑郁症具有显著的治疗效果。

上述目的是通过如下技术方案得以实现的：

一种药物组合物，每一百份重量份的组合物中包括如下重量份的药物：雷替曲塞 70～90份，维库溴铵30～10份。

进一步地，每一百份重量份的组合物中包括如下重量份的药物：雷替曲塞80份，维 库溴铵20份。

进一步地，每一百份重量份的组合物中包括如下重量份的药物：雷替曲塞70份，维 库溴铵30份。

进一步地，每一百份重量份的组合物中包括如下重量份的药物：雷替曲塞90份，维 库溴铵10份。

上述药物组合物在制备心肌保护的药物中的应用。

一种具有心肌保护作用的药物制剂，包括上述药物组合物，还包括药学上可以接 受的药用辅料或载体。

进一步地，所述制剂为片剂、口服液、注射液、无菌粉针、胶囊剂或颗粒剂。

一种具有心肌保护作用的注射液，包括上述药物组合物，用注射用水溶解，并调节 pH范围至6.4～6.8。

本发明的优点：

药理作用表明，本发明提供的药物组合物具有良好的心肌保护作用；本发明提供 的药物组合物或药物制剂可以用于制备心肌保护的药物。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此限定本发明保护范 围。尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对 本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。

实施例1：不同比例雷替曲塞和维库溴铵的心肌保护作用

一、材料和仪器