[发明专利]负载疏水药物和营养物的酪蛋白/多糖复合乳液及其制备方法

说明书

本发明属于药物和食品技术领域，具体涉及负载疏水药物和营养物的酪蛋白/大豆多糖复合乳液及其制备方法。本发明的负载疏水药物和营养物的蛋白/多糖复合乳液，是利用酪蛋白和多糖复合物作为乳化剂和稳定剂所制备的负载疏水药物和营养物的水包油乳液体系；所述的酪蛋白为酪蛋白、酪蛋白酸钠、α‑酪蛋白、β‑酪蛋白、κ‑酪蛋白或其他种类酪蛋白。本发明提供的负载疏水药物和营养物的酪蛋白/大豆多糖复合乳液可提高疏水药物和营养物口服生物利用度和化学稳定性。可用于制备药物制剂、食品和饮料等。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及负载疏水药物和营养物的酪蛋白/多糖复合乳液及其制备方法。

背景技术

疏水性药物由于在水溶液中的溶解性不好，使得其在体内的药效降低，毒副作用增加，从而限制了这些药物在临床上的应用【Nature Reviews Drug Discovery 6 (2007)231-248】。很多脂溶性营养物，如β-胡萝卜素、姜黄素等，在预防多种慢性疾病方面具有积极的作用【Molecular pharmaceutics 4 (2007) 807-818; Journal of NanoparticleResearch 14 (2012) 1-16】，但是这些分子的水溶性和化学稳定性较差，口服生物利用度很低，极大地限制了其营养功能的发挥【Food Hydrocolloids 43 (2015) 153-164】。水包油纳米乳液可以高效地将疏水药物和营养物负载在乳滴中，增加其在水相中的溶解性和稳定性，是理想的疏水药物和营养物输送载体 【Food Hydrocolloids 35 (2014) 19-27;Journal of Controlled Release 149 (2011) 168-174】。由于食品级输送载体更为安全可靠，许多具有两亲性的可食用蛋白质分子，如乳清蛋白、大豆蛋白等是食品工业中常用的乳化剂【Food Hydrocolloids 45 (2015) 301-308; Journal of Agricultural and FoodChemistry 53 (2005) 2022-2027】。蛋白乳液的稳定性主要是通过乳液液滴之间的静电排斥作用来实现 【Colloids and Surfaces B: Biointerfaces 20 (2001) 197–210】，因此容易受到环境因素如pH、离子强度、温度等影响【Trends in Food Science & Technology8 (1997) 1-6; Current Opinion in Colloid & Interface Science 9 (2004) 305–313】。

酪蛋白是牛奶中的主要蛋白质，由4种成分组成：αs1-、αs2-、β-、κ-酪蛋白，其比例大约为4:1:4:1。酪蛋白在水溶液中的溶解性与 pH 有关，在等电点（pH 4.6）附近溶解度最小【Journal of Colloid and Interface Science 316 (2007) 405–412; Journal ofControlled Release 153 (2011) 206–216】。在中性和碱性条件下，酪蛋白形成酪蛋白酸盐，如酪蛋白酸钠而溶解于水溶液中。酪蛋白在水溶液中的行为与两亲性的嵌段聚合物相似，具有疏水和亲水相互作用【Current Opinion in Colloid and Interface Science 7(2002) 456–461】。酪蛋白具有乳化性能，可以制备乳液，但是酪蛋白乳液不能保持长期稳定【Journal of colloid and interface science 185 (1997) 515-529】，并且其稳定性与乳液的pH有关。与球蛋白不同，酪蛋白不具有加热形成凝胶的性质【Food Hydrocolloids35 (2014) 420-428】，不能通过加热的方法来固定吸附在油水界面上的酪蛋白，因此酪蛋白乳液容易发生融合、分层、破乳等现象。