[发明专利]胞苷类似物的口服制剂和其使用方法

权利要求书

1.5-氮杂胞苷在制备用于治疗个体的非何杰金氏淋巴瘤的组合物中的用途，其中所述 组合物为用于口服的非肠溶衣片剂，且包含至少一种可药用赋形剂。

2.如权利要求1所述的用途，其中所述组合物还包含渗透促进剂。

3.如权利要求2所述的用途，其中所述渗透促进剂是D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸 酯。

4.如权利要求3所述的用途，其中所述D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯在组合物中 占所述组合物总重量的2重量％。

5.如权利要求1所述的用途，其中所述组合物被制备为不与胞苷脱氨酶抑制剂联用。

6.如权利要求1所述的用途，其中所述组合物是单一单位剂型。

7.如权利要求1所述的用途，其中所述至少一种可药用赋形剂选自甘露醇、微晶纤维 素、交联聚维酮和硬脂酸镁。

8.如权利要求1所述的用途，其中所述片剂包含糖包衣、膜包衣或压缩包衣。

9.如权利要求8所述的用途，其中所述膜包衣是纤维素醚聚合物。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述纤维素醚聚合物是羟丙基甲基纤维素、羟丙基 纤维素或甲基纤维素。

11.如权利要求1所述的用途，其中所述5-氮杂胞苷的量为至少约50mg、至少约100mg、 至少约150mg、至少约200mg、至少约250mg、至少约300mg、至少约350mg或至少约400mg。

12.如权利要求1所述的用途，其中所述5-氮杂胞苷的量为至少约20至1000mg。

13.如权利要求1所述的用途，其中所述组合物被制备为在口服给予所述个体后实现至 少约200ng-hr/mL的曲线下面积值。

14.如权利要求1所述的用途，其中所述组合物被制备为在口服给予所述个体后实现至 少约400ng-hr/mL的曲线下面积值。

15.如权利要求1所述的用途，其中所述组合物被制备为在口服给予所述个体后实现至 少约100ng/mL的最大血浆浓度。

16.如权利要求1所述的用途，其中所述组合物被制备为在口服给予所述个体后实现至 少约200ng/mL的最大血浆浓度。

17.如权利要求1所述的用途，其中所述组合物被制备为在口服给予所述个体后实现达 到最大血浆浓度的时间小于约180分钟。

18.如权利要求1所述的用途，其中所述组合物被制备为在口服给予所述个体后实现达 到最大血浆浓度的时间小于约90分钟。

19.如权利要求1所述的用途，其中所述非何杰金氏淋巴瘤是弥漫性大B细胞淋巴瘤。