[发明专利]一类基于鱼泥丁受体的邻甲酰氨基苯甲酰胺衍生物及其制备方法和用途

说明书

本申请是申请日为2013年12月5日、申请号为201310643995.9、申请名称为一类基 于鱼泥丁受体的邻甲酰氨基苯甲酰胺衍生物及其制备方法和用途，申请人为江西天人生态 股份有限公司的发明专利的分案申请。

技术领域

本发明涉及一类基于鱼泥丁受体的衍生物，尤其涉及一类邻甲酰氨基苯甲酰胺衍 生物及其制备方法和应用。

背景技术

害虫对生长中的农作物以及存储的农作物的侵害会导致收率显着降低，进而导致 生产成本增加。害虫防治在林业、温室作物、观赏植物、作物苗木、储存的食物和纤维制品、 畜牧业、家庭、草坪、木制品以及卫生方面十分重要。新型超高效杀虫剂双酰胺结构新颖，作 用机制独特，对哺乳动物安全，主要有邻苯二甲酰亚胺类杀虫剂氟虫酰胺(EP1006107)；邻 苯二甲酰亚胺类杀虫剂氯虫酰胺(WO03015519)及氰虫酰胺(WO2004067528)。两类化合物结 构不同，但作用机制都是作用于昆虫的鱼尼丁受体，引起肌肉和神经组织细胞中钙离子的 不断释放，导致昆虫肌肉不断收缩，最终引起昆虫的死亡(GerorgeP.Lahm，Newand selectiveryanodinereceptoractivatorsforinsectcontrol，Bioorganic& MedicinalChemistry，2009，17，4127-4133)。尽管双酰胺类杀虫剂在活性方面表现出突出 的优越性，但是部分地区由于频繁过度施药，害虫已经表现不同程度的抗药性，到目前为止 该类杀虫剂商品化的品种数目非常有限。为了进一步研究高效低毒的鱼尼丁类化合物，本 发明利用农药分子活性片段拼接原理设计合成了一类基于鱼泥丁受体的邻甲酰氨基苯甲 酰胺衍生物，为新农药的创制研究提供环境友好的超高效新型侯选化合物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供一类邻甲酰氨基苯甲酰胺衍生物及其制备方 法，提供这类化合物调控农业、园艺和卫生以及林业植物害虫和植物病原物的生物活性及 其测定方法，同时提供这些化合物在农业领域、园艺领域、林业领域以及卫生领域的中应 用。

本发明提供了一类邻甲酰氨基苯甲酰胺衍生物，其特征在于，具有如式I所示的化 学结构通式：

其中：R¹和R²选自氢、含有1-10个碳原子的烷基、具有由1-4个F、Cl取代的含有1-10 个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷基、含有3-6个碳原子和O、N、S、P中1-2个原子的 杂环基团、芳基、羟基、含有1-10个碳原子的烷氧基、芳氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、 含有1-10个碳原子的烷基氨基、含有1-10个碳原子的二烷基氨基、巯基、含有1-10个碳原子 的烷硫基、芳硫基、甲酰基、含有1-10个碳原子的烷基羰基、芳基羰基、甲酸酯、含有1-10个 碳原子的烷基羧基、芳基羧基、含有1-10个碳原子的烷氧基羧基、芳氧基羧基、甲酰氨基、含 有1-10个碳原子的烷酰氨基、芳基羰基氨基、脲基、含有1-10个碳原子的烷基脲基、芳基脲 基、氨基羧基、含有1-10个碳原子的烷基氨基羧基、芳基氨基羧基、三氟乙酰基、F、Cl、Br、I、 羟基羰基、含有1-10个碳原子的烷氧基羰基、芳氧基羰基、亚磺酰基、含有1-10个碳原子的 烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、磺酰基、含有1-10个碳原子的烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰 氨基、含有1-10个碳原子的烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基官能团；R³选自氢、含有1-10个碳 原子的烷基具有由1-4个F、Cl取代的含有1-10个碳原子的烷基、含有3-7个碳原子的环烷 基、含有3-6个碳原子和O、N、S、P中1-2个原子的杂环基团、芳基；m＝1，2。

优选的，通式I的化合物可以有不对称中心，含有被不对称取代的原子的式I的化 合物也能以光学活性的形式或外消旋的形式分离得到，所示出的或所描述的化合物的所有 光学异构体都被视为本发明的一部分。所示出的或所描述的化合物的所有的互变异构体、 盐、水合物、溶剂化形式也被视为本发明的一部分。