[发明专利]Herqueiazole在制备抗血小板聚集药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Herqueiazole的新用途，尤其涉及Herqueiazole在制备抗血小 板聚集药物中的应用。

背景技术

血小板的基本生理功能是黏附、聚集、释放和分泌颗粒内容物(如ATP、5-羟色胺)， 静息状态的血小板转变为生理功能状态即为血小板的活化。血小板活化后能提供磷脂表 面，促进血液凝固的进行，形成由纤维蛋白包绕血小板组成的血栓。因此血小板作为血液的 一种有形成分，在生理的止血和病理的血栓形成过程中，扮演了非常重要的角色。临床研究 表明，临床上常见的心脑血管疾病如高血压、心绞痛心肌梗塞、脑梗塞及脑出血等基本，均 与血小板功能变化和血液流变学异常有关。目前常用的抗血小板药都有较重的不良反应， 因此开发研制新型有效、不良反应小的治疗与预防血小板聚集的药物已经刻不容缓。本发 明人通过实验研究，发现Herqueiazole具有抗血小板聚集的作用。

本发明涉及的化合物Herqueiazole是一个2013年发表(ElinJulianti,etal., NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicillium sp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类 型，具有细胞毒性(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfroma Marine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)本 发明提供了Herqueiazole在制备抗血小板聚集药物中的应用。

本发明以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Herqueiazole能明显 的抑制血小板聚集,指数均显著降低，与阳性药持平。

所述化合物Herqueiazole结构如式(Ⅰ)所示：

所述Herqueiazole在抗血小板聚集药物中的应用，Herqueiazole能抑制血小板聚 集。

一种抗血小板聚集药物，由Herqueiazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方 法为取5克化合物Herqueiazole,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种抗血小板聚集药物，由Herqueiazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方 法为取5克化合物Herqueiazole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明涉及的Herqueiazole在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由 于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强，具备突出的实质性特点，同 时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Herqueiazole的制备方法参见文献(ElinJulianti,et al.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicillium sp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Herqueiazole片剂的制备：

取5克化合物Herqueiazole，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Herqueiazole胶囊剂的制备：

取5克化合物Herqueiazole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

试验例1：Herqueiazole对大鼠血小板聚集功能的影响

1.动物：清洁级Sprague-Dawley大鼠，雄性，体重200g—250g，南京医科大学实验 动物中心。

2.方法与结果