[发明专利]β-咔啉类化合物及其合成方法、以及含有该化合物的药物及应用

说明书

技术领域

本发明涉及植物抗菌药物，具体涉及一类β-咔啉类化合物及其合成方法、以及含 有该化合物的药物及应用。

背景技术

所有的植物都会不同程度地感染植物病原菌。植物病原菌会对植物的健康生长和 发育、农作物的产品的产量和质量产生重要的影响。因此，在现代农业中，植物杀菌剂的应 用具有重要的意义。但是，同一种杀菌剂的长期重复使用已经导致植物病原菌对很多现行 植物杀菌剂产生了抗性。此外，很多国家已经禁止使用一些对环境、人或生态具有不良影响 的农用杀菌剂。因此，研究和开发高效低毒且环境友好的新型植物杀菌剂具有重要的意义。

以天然化合物为先导是开发新型环境相容性农药的重要途径之一。β-咔啉又称吡 啶并[2,3-b]吲哚。β-咔啉类化合物广泛存在于植物、微生物和海洋生物体中，是一类具有 广泛而重要生理活性的生物碱。常见的典型天然β-咔啉生物碱有骆驼蓬碱（Harmaline）、去 氢骆驼蓬碱（Harmine）、哈尔满(Harman)、去甲哈尔满（Norharman）等。有研究表明，β-咔啉 类化合物具有抗癌、抗病毒、抗微生物、抗虫、抗氧化、神经保护和修复、抗血栓或抑制拓扑 异构酶的活性。因此，β-咔啉是一个具有巨大药物开发潜力的分子药核。尽管如此，到目前 为止，尚未见任何关于β-咔啉类化合物抗植物病原菌的研究报道。

发明内容

本发明的目的是提供一类β-咔啉类化合物及其合成方法、以及含有该化合物的药 物及应用，此类化合物具有仿生结构特点，对多种植物病原菌具有良好的抑制活性。

本发明所采用的技术方案为：

β-咔啉类化合物，其特征在于：

具有如下分子结构特征：

其中：

R₆是氢或者烃基；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₇、R₈、R₉、R₁₀是相同或不同的氢、烷基、环烷基、链烯基、链炔基、不饱和 的单环烃基、烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、杂环取代基、酯基、酰胺基、酰基或 醛基；

X^-为卤素负离子、硫酸根、磷酸根、磷酸氢根、有机酸酸根或磺酸根。

所述的β-咔啉类化合物的合成方法，其特征在于：

具有以下合成路线：

其中：

R₆是氢或者烃基；

R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₇、R₈、R₉、R₁₀是相同或不同的氢、烷基、环烷基、链烯基、链炔基、不饱和 的单环烃基、烷氧基、卤素、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、杂环取代基、酯基、酰胺基、酰基或 醛基；

X^-为卤素负离子、硫酸根、磷酸根、磷酸氢根、有机酸酸根或磺酸根。

所述的β-咔啉类化合物的应用，其特征在于：

该类化合物作为制备植物抗菌药物的应用。

该类化合物对以下植物病原菌具有显著的抑制活性：

棉花枯萎病原菌；西瓜枯萎病菌；马铃薯干腐病原菌；小麦赤霉病原菌；番茄早疫病原 菌；白菜黑斑病菌；烟草赤星病菌；玉米弯孢病原菌；苹果炭疽病菌；南瓜枯萎病原菌；苹果 腐烂病原菌；水稻稻瘟病菌。

含有所述的β-咔啉类化合物的药物，其特征在于：

该药物以权利要求1所述的β-咔啉类化合物为有效成分。

所述的含有β-咔啉类化合物的药物的应用，其特征在于：

该药物作为植物抗菌药物的应用。

该药物对以下植物病原菌具有显著的抑制活性：

棉花枯萎病原菌；西瓜枯萎病菌；马铃薯干腐病原菌；小麦赤霉病原菌；番茄早疫病原 菌；白菜黑斑病菌；烟草赤星病菌；玉米弯孢病原菌；苹果炭疽病菌；南瓜枯萎病原菌；苹果 腐烂病原菌；水稻稻瘟病菌。

本发明具有以下优点：