[发明专利]Penicillactones A在制备治疗或预防急性心衰药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物PenicillactonesA的新用途，尤其涉及PenicillactonesA在制备治疗或预防急性心衰药物中的应用。

背景技术

心衰(hearfailure，HF)是指心脏功能异常导致心脏泵血量不能满足组织代谢需要的一种病理生理状态。病因诱因因为心脏负荷过重、心肌本身、舒张受限任何原因致初始心肌损伤引起结构功能低下而进行性发病；而感染、贫血、妊娠、分娩、心律紊乱、肺栓塞、甲亢、糖尿病、抑制心脏药诱发加重HF。发病机理过去认为HF发生发展的机制是血流动力学异常；20世纪80年代后期认识到神经-内分泌激素的激活起重要作用(交感↑NE↑RAS↑等激活)；90年代以后逐渐明确了“心肌重塑”(remodelling)是导致心衰的发生发展的基本机制。

本发明涉及的化合物PenicillactonesA是一个2013年发表(YunbaoLiu，etal.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfromanEndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15(20)5206–5209.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(YunbaoLiu，etal.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfromanEndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15(20)5206–5209.)，本发明涉及的PenicillactonesA在制备治疗或预防急性心衰药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明提出PenicillactonesA在制备治疗或预防急性心衰药物中的应用。从药理实验看出，PenicillactonesA有较好的治疗或预防急性心衰的作用。由于本发明首次公开PenicillactonesA在治疗或预防急性心衰方面的药理作用。

所述化合物PenicillactonesA结构如式(Ⅰ)所示：

式(Ⅰ)

所述PenicillactonesA在制备治疗或预防急性心衰药物中的应用，PenicillactonesA增加心衰犬的心输出量。

一种治疗或预防急性心衰药物，由PenicillactonesA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物PenicillactonesA,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种治疗或预防急性心衰药物，由PenicillactonesA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物PenicillactonesA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明的技术方案是：PenicillactonesA的应用，具体是应用于制备治疗或预防急性心衰药物。本发明通过对犬进行NS组对比试验发现，PenicillactonesA可增加心衰犬的SW、LVW、+dp/dt、心输出量。因此，PenicillactonesA能用于制备预防心衰的药物，具有良好的开发应用前景。

本发明涉及的PenicillactonesA在制备治疗或预防急性心衰药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗或预防急性心衰的活性强，具备突出的实质性特点，同时用于治疗或预防急性心衰显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物PenicillactonesA的制备方法参见文献(YunbaoLiu，etal.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfromanEndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15(20)5206–5209.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物PenicillactonesA片剂的制备：