[发明专利]Penicillactones A在制备治疗乳腺癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物PenicillactonesA的新用途，尤其涉及PenicillactonesA在 制备治疗乳腺癌药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物PenicillactonesA是一个2013年发表(YunbaoLiu，et al.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfroman EndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15 (20)5206–5209.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(YunbaoLiu，etal., StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfroman EndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15 (20)5206–5209.)，对于本发明涉及的PenicillactonesA在制备治疗乳腺癌药物中的用途 属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不 到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的 防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有PenicillactonesA研究中未发现其具有抗乳腺癌活 性的报道的现状，提供了PenicillactonesA在制备抗乳腺癌药物中的应用。

所述化合物PenicillactonesA结构如式(Ⅰ)所示：

所述PenicillactonesA在治疗乳腺癌药物中的应用，乳腺癌细胞为人乳腺癌细 胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。

一种治疗乳腺癌药物，由PenicillactonesA为活性成分添加辅料制备而成，制备 方法为取5克化合物PenicillactonesA,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种治疗乳腺癌药物，由PenicillactonesA为活性成分添加辅料制备而成，制备 方法为取5克化合物PenicillactonesA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，PenicillactonesA对人乳腺癌细胞株 4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的 IC50值分别为0.49±0.31μM、0.83±0.52μM、0.49±0.23μM和0.81±0.57μM。因此， PenicillactonesA能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的PenicillactonesA在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次 公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不 到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的 防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物PenicillactonesA的制备方法参见文献(YunbaoLiu，et al.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfroman EndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15 (20)5206–5209.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。