[发明专利]Leuconoxine在制备治疗抗结核菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Leuconoxine的新用途，尤其涉及Leuconoxine在制备治疗抗结核菌药物中的应用。

背景技术

自抗结核药物相继问世，使结核病的治疗起到划时代的变化。然而由于结核病患者的治疗管理尚不十分规范，不规则化疗，滥用抗结核药物，使结核病耐药情况日益严重，且耐药性的变化更趋向于多种药物同时耐药，这给结核病的防治工作造成极大困难。因此寻找新的抗结核药物，尤其是抗多药耐药性的抗结核药物对保护人民身体健康，具有重要意义。

本发明涉及的化合物Leuconoxine是一个2014年发表(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)，对于本发明涉及的Leuconoxine在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Leuconoxine研究中未发现其具有抗抗结核菌活性的报道的现状，提供了Leuconoxine在制备抗抗结核菌药物中的应用。

所述化合物Leuconoxine结构如式(Ⅰ)所示：

所述Leuconoxine在制备抗结核菌药物中的应用，结核菌株为结核分枝杆菌标准株H37Rv。

一种抗结核菌药物，由Leuconoxine为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Leuconoxine,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种抗结核菌药物，由Leuconoxine为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Leuconoxine，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

发明人先用卡介苗做应试菌株，采用纸片扩散法对Leuconoxine的抗结核菌活性进行初步试验，根据初步试验的结果，本发明再用固体培养基稀释法测定了该化合物对卡介苗、结核分枝杆菌标准株H37Rv株和耐多药结核分枝杆菌(MDRMTB)三种结核菌的最小抑菌浓度，实验结果证实Leuconoxine具有很强的抗结核菌和抗耐药性结核菌活性，可作为治疗结核菌感染疾病的先导化合物，也可用于制备治疗结核病药物。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

1.本发明提供了一种可用于抗结核病治疗的Leuconoxine，从而扩大了抗结核菌药物的种类；本发明发现Leuconoxine具有抗结核菌和耐药性结核菌活性的特点，可用于抗结核药物的制备，具有非常广阔的应用前景；

2.本发明涉及的Leuconoxine在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Leuconoxine的制备方法参见文献(AtsushiUmehara，etal.,TotalSynthesesofLeuconoxine,LeuconodineB,andMelodinineEbyOxidativeCyclicAminalFormationandDiastereoselectiveRing-ClosingMetathesis.Org.Lett.2014,16,2526-2529.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Leuconoxine片剂的制备：

取5克化合物Leuconoxine，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Leuconoxine胶囊剂的制备：