[发明专利]Norsampsone B在制备治疗或预防登革病毒感染药物中的应用在审
申请号: | 201510939246.X | 申请日: | 2015-12-16 |
公开(公告)号: | CN105412051A | 公开(公告)日: | 2016-03-23 |
发明(设计)人: | 田丽华 | 申请(专利权)人: | 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 |
主分类号: | A61K31/122 | 分类号: | A61K31/122;A61P31/14 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | norsampsone 制备 治疗 预防 病毒感染 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物NorsampsoneB的新用途,尤其涉及NorsampsoneB在制备治疗或预防登革病毒感染药物中的应用。
背景技术
登革病毒(Denguevirus,DENV)能够引起登革热,其通过伊蚊传播,严重感染者出现登革出血热和登革休克综合症,病死率极高。该病毒有四个血清型,血清2型是流行病株。本病主要在东南亚,太平洋地区和美洲的热带和亚热带国家中流行。中国广东省,海南省,广西省曾经有14次不同规模的登革热流行。中国登革热的主要传播媒介是埃及伊蚊和白蚊伊蚊。前者分布于南方沿海地区,后者则在南北地区广泛存在南北地区。有报道显示已经从蚊子体内分离到登革病毒。但是,目前在临床上还没有有效的治疗药物。
因此,我们应该高度重视对登革病毒的研究,加强对其的科研力度,做好相关知识和药物的储备,为我国在防控登革病毒感染的方面做出一定的贡献。
本发明涉及的化合物NorsampsoneB是一个2014年发表(Wen-JingTian,etal.,NorsampsonesA-D,FourNewDecarbonylPolycyclicPolyprenylatedAcylphloroglucinolsfromHypericumsampsonii.OrganicLetters,2014,16,3448-3451.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(Wen-JingTian,etal.,NorsampsonesA-D,FourNewDecarbonylPolycyclicPolyprenylatedAcylphloroglucinolsfromHypericumsampsonii.OrganicLetters,2014,16,3448-3451.),对于本发明涉及的NorsampsoneB在制备治疗或预防登革病毒感染药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于治疗或预防登革病毒感染的活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗或预防登革病毒感染显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的是在于提供了一种NorsampsoneB在作为制备治疗或预防登革病毒感染药物中的应用,NorsampsoneB能够有效地抑制登革病毒的增殖,但是对细胞毒性很小,可进一步开发为治疗登革病毒感染疾病的药物,具有广泛的应用前景。
所述化合物NorsampsoneB,结构如式(Ⅰ)所示:
所述NorsampsoneB在制备治疗或预防登革病毒感染药物中的应用,NorsampsoneB对DENV有抑制作用。
一种治疗或预防登革病毒感染药物,由NorsampsoneB为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物NorsampsoneB,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。
一种治疗或预防登革病毒感染药物,由NorsampsoneB为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物NorsampsoneB,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
本发明涉及的NorsampsoneB在制备治疗或预防登革病毒感染药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于登革病毒抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于登革病毒感染的防治显然具有显著的进步。
为了实现上述目的,本发明采用以下技术方案:
1、NorsampsoneB对Vero细胞的毒性实验:
Vero细胞是DENV的易感细胞。因此,本实验首先检测NorsampsoneB对Vero细胞的细胞毒性,以不同浓度的NorsampsoneB作用于Vero细胞,来了解在细胞存活率为90%以上的NorsampsoneB的最大使用浓度,为后续的NorsampsoneB对DENV的抑制作用实验提供参考数据。
2、NorsampsoneB对DENV的抑制实验:
以不同浓度的NorsampsoneB作用于已经感染了DENV的Vero细胞,来获得NorsampsoneB对病毒的抑制效率。本实验中的NorsampsoneB的使用浓度均在使Vero细胞在90%以上存活率的浓度的范围内,因此,可以排除NorsampsoneB的浓度过高而对实验数据的分析产生影响。
NorsampsoneB在治疗或预防登革病毒感染药物中的(抑制)应用,其基本过程是:
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