[发明专利]吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种(Z)-N’-羟基-N-苯基甲脒衍生物或其药学上可接受盐，其特征在于，选自式(Ⅱ)化合物：

其中，

R₁选自氟、溴或三氟甲基；

R₂选自甲基、乙基或苯基；

R₃选自氢、甲基；

m为2；

n为1；且

以下化合物除外：

(±)(Z)-氮-(3-溴-4-氟苯基)-氮’-羟基-4-((2-(硫-甲基亚砜亚胺)乙基)氨基)-1,2,5_恶二唑-3-甲脒；

(+)(Z)-氮-(3-溴-4-氟苯基)-氮’-羟基-4-((2-(硫-甲基亚砜亚胺)乙基)氨基)-1,2,5_恶二唑-3-甲脒；

(-)(Z)-氮-(3-溴-4-氟苯基)-氮’-羟基-4-((2-(硫-甲基亚砜亚胺)乙基)氨基)-1,2,5_恶二唑-3-甲脒。

2.根据权利要求1所述的(Z)-N’-羟基-N-苯基甲脒衍生物或其药学上可接受盐，其特征在于，选自如下化合物：

3.一种药物组合物，其包括治疗有效剂量的权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受盐及可药用的载体。

4.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受盐、或权利要求3所述的药物组合物在制备药物中的应用，所述药物用于抑制吲哚胺2,3-双加氧酶的活性或者用于克服患者的免疫抑制。

5.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受盐、或权利要求3所述的药物组合物在制备药物中的应用，所述药物用于治疗或预防患者的癌症或肿瘤、抑郁症、年龄相关的白内障、器官移植排斥或自身免疫疾病；其中所述癌症或肿瘤选自肺癌、骨癌、胃癌、胰腺癌、皮肤癌、头颈癌、子宫癌、卵巢癌、睾丸癌、输卵管癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、阴道癌、外阴癌、直肠癌、结肠癌、肛门区癌、乳腺癌、食管癌、小肠癌、甲状腺癌、甲状旁腺癌、肾上腺癌、尿道癌、阴茎癌、前列腺癌、胰腺癌、脑癌、睾丸癌、淋巴癌、移行细胞癌、膀胱癌、肾癌或输尿管癌、肾盂癌、软组织肉瘤、儿童实体瘤、中枢神经系统肿瘤、原发性中枢神经系统淋巴瘤、脊柱肿瘤、脑干神经胶质瘤、垂体腺瘤、黑素瘤、卡波西肉瘤、表皮样癌、鳞状细胞癌、T细胞淋巴瘤、慢性或急性白血病和所述癌的组合。