[发明专利]Volvalerelactones B在制备治疗卵巢癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物VolvalerelactonesB的新用途，尤其涉及Volvalerelactones B在制备治疗卵巢癌药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物VolvalerelactonesB是一个2011年发表(Peng-Cheng Wang,etal.,VolvalerelactonesAandB,TwoNewSesquiterpenoidLactoneswith anUnprecedentedSkeletonfromValerianaofficinalisvar.latifolia.Organic Letters，2011,13(12),3036–3039.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(Peng- ChengWang,etal.,VolvalerelactonesAandB,TwoNewSesquiterpenoidLactones withanUnprecedentedSkeletonfromValerianaofficinalis var.latifolia.OrganicLetters，2011,13(12),3036–3039.)，对于本发明涉及的 VolvalerelactonesB在制备治疗卵巢癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结 构类型，而且其对于卵巢癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何 启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于卵巢癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有VolvalerelactonesB研究中未发现其具有抗卵巢癌 活性的报道的现状，提供了VolvalerelactonesB在制备抗卵巢癌药物中的应用。

所述化合物VolvalerelactonesB结构如式(Ⅰ)所示：

所述VolvalerelactonesB在制备治疗卵巢癌药物中的应用，卵巢癌细胞为人卵 巢癌细胞株HO-8910、HOC1和OVAC。

一种治疗卵巢癌药物，由VolvalerelactonesB为活性成分添加辅料制备而成，制 备方法为取5克化合物VolvalerelactonesB,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种治疗卵巢癌药物，由VolvalerelactonesB为活性成分添加辅料制备而成，制 备方法为取5克化合物VolvalerelactonesB，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，VolvalerelactonesB对人卵巢癌细胞 株HO-8910、HOC1和OVAC的生长也具有显著的抑制作用，抑制这3株细胞生长的IC50值分别 为2.78±1.43μM、4.89±1.44μM和1.67±0.35μM。因此，VolvalerelactonesB能用于制备 抗卵巢癌药物，具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的VolvalerelactonesB在制备治疗卵巢癌药物中的用途属于首 次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于卵巢癌细胞的抑制活性强得意想 不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于卵巢癌 的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物VolvalerelactonesB的制备方法参见文献(Peng-Cheng Wang,etal.,VolvalerelactonesAandB,TwoNewSesquiterpenoidLactoneswith anUnprecedentedSkeletonfromValerianaofficinalisvar.latifolia.Organic Letters，2011,13(12),3036–3039.)