[发明专利]一种益脉康微囊的制备方法

说明书

本发明公开了一种益脉康微囊的制备方法，包括以下步骤：将明胶置于配料锅中，加入水，在70‑80℃下加热使明胶溶解，得明胶溶液，再加入灯盏细辛干膏粉，边加边搅拌，最后用均质机搅拌使灯盏细辛干膏粉充分混溶于明胶溶液中，制成水相；取液体石蜡置于配料锅中，再加入司盘80，加热至70‑80℃，混匀，制成油相；将所述水相缓慢加入油相中，制成混悬液；再加入占混悬液体积6‑8％异丙醇，静置，过滤，分离固液相，固相即为微囊。本发明可明显降低制剂的引湿性，能提高益脉康最终成品的稳定性。该制备方法工艺简单，生产成本低，耗能低，易实现工业化生产。

技术领域

本发明涉及一种用于治疗心脑血管系统疾病和周围神经病变的药物制剂中间体的制备，尤其是一种益脉康微囊的制备方法。

背景技术

灯盏细辛为菊科檀物短葶飞蓬Erigeron brevisca pus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草。现代药理研究表明：(1)灯盏细辛具有显著的抗凝作用，可减少血小板计数和抑制血小板凝聚，促进纤溶系统活性和体内凝血功能的作用，从而具有抗血栓作用；(2)灯盏细辛可使血管松弛，降低脑缺血的神经元损伤，从而舒张脑血管和抗脑缺血；(3)灯盏细辛可改善微循环，增加冠脉流量和明显改善心肌缺血，可提高血-脑屏障通透性，对抗二磷酸腺苷引起血小板凝聚和提高巨噬细胞吞噬功能，对冠心病的氧自由基及血浆纤溶活性均有积极影响；(4)灯盏细辛通过扩张血管，改善视乳头、视网膜血液循环，提高视神经节细胞的细胞色素氧化酶活性及活性的密度，抗自由基及减少细胞凋亡，降低视网膜毛细血管通透性，改善视神经轴浆运输及减轻急性高眼压后视网膜病理组织学改变，对视神经损伤具有预防和恢复作用，从而对青光视神经损伤具有保护作用。

因具有上述良好的药效，灯盏细辛药材被用于很多中成药中，其中益脉康系列产品是以灯盏细辛干膏粉制成的单方制剂，如益脉康片、胶囊、软胶囊、分散片、滴丸、等，最早的益脉康片处方收载于卫生部药品标准中药成方制剂第十二册160页，标准代号为WS₃-B-2410-97，具有活血化瘀，有改善脑血循环，增加脑血流量，增加心肌对缺血、缺氧的耐受性，改善微循环的作用，临床主要用于缺血性脑血管病及脑出血后遗瘫痪，眼底视网膜静脉阻塞，冠心病，血管炎性皮肤病，风湿病。部颁标准其制备方法为：取灯盏细辛浸膏160g，加淀粉150g混匀，在75℃以下干燥，粉碎，加糊精适量，用60％乙醇制成颗粒，压片，包糖衣，即得。

尽管有上述多种灯盏细辛制成的口服制剂、注射剂，但由于制备技术等原因，大多数口服制剂服用后存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差和生物利用度较低等问题，特别是其制成的硬胶囊剂，在生产及贮存过程极易受潮变质，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗的效果。此外，心脑血管疾病患者需要长期治疗，长期使用注射剂十分不便，制造和医疗成本高，患者经济负担重的缺点。因此，有必要制备不易吸潮、易于吸收的中间体微囊，以满足临床治疗和家庭使用的多种需求。

发明内容

本发明针对上述存在的问题，提供一种益脉康微囊的制备方法。益脉康微囊化后可明显降低原颗粒的引湿性，增加颗粒流动性，易于胶囊充填或压片，并能提高益脉康最终成品的稳定性。该制备方法工艺简单，生产成本低，耗能低，易实现工业化生产。

为了实现以上目的，本发明采用以下技术方案：

一种益脉康微囊的制备方法，包括以下步骤：

1.按照以下重量份数称取各原料：灯盏细辛干膏粉100份、明胶100-120份和水1000-1200份，将明胶置于配料锅中，加入水，在70-80℃下加热使明胶溶解，得明胶溶液，再加入灯盏细辛干膏粉，边加边搅拌，最后用均质机搅拌使灯盏细辛干膏粉充分混溶于明胶溶液中，制成水相；

2.取液体石蜡100份置于配料锅中，再加入司盘8010-20份，加热至70-80℃，混匀，制成油相；