[发明专利]Trigonoliimines C在制备治疗或预防急性心衰药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物TrigonoliiminesC的新用途，尤其涉及TrigonoliiminesC在 制备治疗或预防急性心衰药物中的应用。

背景技术

心衰(hearfailure，HF)是指心脏功能异常导致心脏泵血量不能满足组织代谢需 要的一种病理生理状态。病因诱因因为心脏负荷过重、心肌本身、舒张受限任何原因致初始 心肌损伤引起结构功能低下而进行性发病；而感染、贫血、妊娠、分娩、心律紊乱、肺栓塞、甲 亢、糖尿病、抑制心脏药诱发加重HF。发病机理过去认为HF发生发展的机制是血流动力学异 常；20世纪80年代后期认识到神经-内分泌激素的激活起重要作用(交感↑NE↑RAS↑等激活)； 90年代以后逐渐明确了“心肌重塑”(remodelling)是导致心衰的发生发展的基本机制。

本发明涉及的化合物TrigonoliiminesC是一个2013年发表(PengjuFeng，et al.,AnApproachtotheHexacyclicSkeletonofTrigonoliimines.ORGANIC LETTERS，2013，13(21)：5827–5829.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用 途仅仅涉及抗艾滋病毒，(PengjuFeng，etal.,AnApproachtotheHexacyclic SkeletonofTrigonoliimines.ORGANICLETTERS，2013，13(21)：5827–5829.)，对于本发 明涉及的TrigonoliiminesC在制备治疗或预防急性心衰药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明提出TrigonoliiminesC在制备治疗或预防急性心衰药物中的应用。从药 理实验看出，TrigonoliiminesC有较好的治疗或预防急性心衰的作用。由于本发明首次公 开TrigonoliiminesC在治疗或预防急性心衰方面的药理作用。

所述化合物TrigonoliiminesC结构如式(Ⅰ)所示：

所述TrigonoliiminesC在治疗或预防急性心衰药物中的应用，Trigonoliimines C增加心衰犬的SW、LVW、+dp/dt、心输出量。

一种治疗或预防急性心衰药物，由TrigonoliiminesC为活性成分添加辅料制备 而成，制备方法为取5克化合物TrigonoliiminesC,加入糊精195克，混匀，常规压片制成 1000片。

一种治疗或预防急性心衰药物，由TrigonoliiminesC为活性成分添加辅料制备 而成，制备方法为取5克化合物TrigonoliiminesC，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000 粒。

本发明的技术方案是：TrigonoliiminesC的应用，具体是应用于制备治疗或预防 急性心衰药物。

本发明通过对犬进行NS组对比试验发现，TrigonoliiminesC可增加心衰犬的SW、 LVW、+dp/dt、心输出量。因此，TrigonoliiminesC能用于制备预防心衰的药物，具有良好的 开发应用前景。

本发明涉及的TrigonoliiminesC在制备治疗或预防急性心衰药物中的用途属于 首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗或预防急性心衰的活性强得意 想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗 或预防急性心衰显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物TrigonoliiminesC的制备方法参见文献(PengjuFeng，et al.,AnApproachtotheHexacyclicSkeletonofTrigonoliimines.ORGANIC LETTERS，2013，13(21)：5827–5829.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物TrigonoliiminesC片剂的制备：