[发明专利]Spirooliganone B在制备治疗舌癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物SpirooliganoneB的新用途，尤其涉及SpirooliganoneB在制备治 疗舌癌药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的 研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍 生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或 先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物SpirooliganoneB是一个2014年发表(LinWei，etal.,Total Synthesesof(-)-SpirooliganonesAandB.Org.Lett.2014,16,2784-2786.)的新 化合物，该化合物拥有全新的骨架类型,治疗风湿性关节炎(LinWei，etal.,Total Synthesesof(-)-SpirooliganonesAandB.Org.Lett.2014,16,2784-2786.)，对于 本发明涉及的SpirooliganoneB在制备治疗舌癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全 新的结构类型，而且其对于舌癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任 何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于舌癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有SpirooliganoneB研究中未发现其具有抗舌癌活性的报道 的现状，提供了SpirooliganoneB在制备抗舌癌药物中的应用。

所述化合物SpirooliganoneB结构如式(Ⅰ)所示：

所述SpirooliganoneB在治疗舌癌药物中的应用，舌癌细胞为人舌癌细胞株PTca8113 和T6。

一种治疗舌癌药物，由SpirooliganoneB为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为 取5克化合物SpirooliganoneB,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种治疗舌癌药物，由SpirooliganoneB为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为 取5克化合物SpirooliganoneB，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，SpirooliganoneB对人舌癌细胞株PTca8113 和T6的生长也具有显著的抑制作用，抑制这2株细胞生长的IC50值分别为1.52±0.47μM 和1.80±0.57μM。因此，SpirooliganoneB能用于制备抗舌癌药物，具有良好的开发应用 前景。

对于本发明涉及的SpirooliganoneB在制备治疗舌癌药物中的用途属于首次公开，由 于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于舌癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由 其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于舌癌的防治显然具有显 著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物SpirooliganoneB的制备方法参见文献(Xiao-JingWang,etal., LycojaponicuminsA-C,ThreeAlkaloidswithanUnprecedentedSkeletonfromLycopodium japonicum.OrganicLetters，2012,14(10)2614–2617.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物SpirooliganoneB片剂的制备：

取5克化合物SpirooliganoneB加入制备片剂的常规辅料195克，混匀，常规压片机 制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物SpirooliganoneB胶囊剂的制备：

取5克化合物SpirooliganoneB加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉195克，混匀，装 胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。