[发明专利]一种硝苯地平控释片及其制备方法

说明书

本发明提供一种硝苯地平控释片，包括片芯和包裹在所述片芯上的包衣；所述片芯包括含药层和复合在含药层上的助推层，所述包衣在含药层的一侧有释药孔；所述含药层包括以下组分，以占含药层总重量的质量百分比计：硝苯地平：5～45％；助悬剂：25～85％；促渗剂：1～25％；润滑剂：0.5～10％；所述助推层包括以下组分，以占助推层总重量的质量百分比计：促渗透聚合物：45～90％；促渗剂：5～45％；着色剂：0.1～4％；润滑剂：0.1～10％；所述包衣包括成膜材料和致孔剂，所述成膜材料与致孔剂质量比为100：(5～30)。本发明的硝苯地平控释片组成简单，控释效果好。本发明提供一种硝苯地平控释片的制备方法。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，尤其涉及一种硝苯地平控释片及其制备方法。

背景技术

硝苯地平由德国拜耳公司在70年代首次开发上市，经多年的临床应用和深入研究，硝苯地平已成为目前临床上治疗高血压和心绞痛的首选药物之一。硝苯地平具有很强的光敏性，见光分子内会产生歧化反应生成硝基或亚硝基苯吡啶衍生物。硝苯地平普通制剂有反射性地引起心率加快、激活交感神经系统、不利于对心肌缺血和心力衰竭的控制等不良反应，而且需要频繁给药，致使其难以满足患者的用药需求。因此，硝苯地平普通制剂在国际上已被逐步淘汰，取而代之的是硝苯地平的长效缓、控释制剂产品。

目前国内外已经开发研究出硝苯地平的多种缓控释剂型，市售的硝苯地平缓控释产品主要分为硝苯地平缓释片Ⅰ(如德州制药商品名得高宁)和硝苯地平缓释片Ⅱ(如青岛黄海制药商品名伲福达)。与硝苯地平普通制剂相比，硝苯地平Ⅰ和硝苯地平Ⅱ的药代动力性能有了改善，其半衰期(tl/2)相对延长，血药浓度平稳性相对提高，峰谷现象有所减少，每日服药次数由3次减为2次。但距目前国际医学界对高血压的药物治疗主张(即采用长效降压药物,即1日只需服1次的药物，以此在达到平稳降压，减少血压波动性，有效控制24h血压)还有一段距离。

硝苯地平渗透泵片是渗透泵中最著名的产品之一，该制剂属于推拉式渗透泵片，其克服了硝苯地平普通缓释片的不足，药物在体内24小时零级释放，减少了体内血药浓度的峰谷现象，它一天服用一次的特点，也提高了病人服药的依从性。

但是，这些渗透泵制剂在含药层中除了促渗剂、促渗透聚合物等功能性辅料外，还会添加其他材料来调控释药行为，例如专利CN 101869555 A在助推层中加入除功能性辅料聚氧乙烯外，还加入稀释剂羟丙甲纤维素；有的研究中虽然使用了新辅料来代替聚氧乙烯，但是为了达到聚氧乙烯的效果，需要使用两种或两种以上的辅料混合物，这些过多的辅料使得制备工艺过于复杂，阻碍了其产业化生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种硝苯地平控释片及其制备方法，本发明提供的硝苯地平控释片组成简单易得，易于工业化生产。

本发明提供一种硝苯地平控释片，包括片芯和包裹在所述片芯上的包衣；

所述片芯包括含药层和复合在含药层上的助推层，所述包衣在含药层的一侧设置有释药孔；

所述含药层包括以下组分，以占含药层总重量的质量百分比计：

硝苯地平：5～45％；

助悬剂：25％～85％；

促渗剂：1～25％；

润滑剂：0.5～10％；

所述助推层包括以下组分，以占助推层总重量的质量百分比计：

促渗透聚合物：45～90％；

促渗剂：5～45％；

着色剂：0.1～4％；

润滑剂：0.1～10％；

所述包衣包括成膜材料和致孔剂，所述成膜材料与致孔剂的质量比为100：(5～30)。