[发明专利]帕比司他乳酸盐晶型II及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201510917985.9 | 申请日： | 2015-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN106866492B | 公开（公告）日： | 2021-11-26 |
| 发明（设计）人： | 林青;余俊;何雷 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乳酸 盐晶型 ii 及其 制备 方法 用途 | ||
1.帕比司他乳酸盐晶型II，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱在2θ±0.2°在6.2、12.4、14.9、16.7、20.1、21.9、23.7和26.5处具有特征衍射峰。
2.根据权利要求1所述的帕比司他乳酸盐晶型II，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱在2θ±0.2°为6.2、12.4、14.9、16.7、20.1、21.9、23.7、25.7和26.5处具有特征的衍射峰。
3.根据权利要求1所述的帕比司他乳酸盐晶型II，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱基本如图4所示。
4.根据权利要求1所述的帕比司他乳酸盐晶型II，其特征在于，其为水合物晶型，含有约3.8％的水。
5.根据权利要求1所述的帕比司他乳酸盐晶型II，其特征在于，其TGA图谱基本如图5所示。
6.权利要求1-5任一项所述的帕比司他乳酸盐晶型II的制备工艺，其特征在于，包括：
步骤1)，将帕比司他置于水和酮类溶剂的混合溶剂中，加入乳酸水溶液，加热至固体溶解；
步骤2)，将步骤1)所得溶液降温，加入晶种，搅拌析晶得到晶型II。
7.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中酮类溶剂为丙酮、丁酮、戊酮。
8.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中酮类溶剂为丙酮。
9.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中混合溶剂中水的体积含量为20％～60％。
10.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中混合溶剂中水的体积含量为20％～40％。
11.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中帕比司他与乳酸的质量比为1:0.1～1。
12.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中帕比司他与乳酸的质量比为1:0.3～0.5。
13.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中帕比司他与乳酸的质量比为1:0.45。
14.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中加热温度为40℃～60℃；步骤2)中降温温度为-20℃～0℃。
15.根据权利要求6所述的制备工艺，其特征在于，步骤1)中加热温度为50℃～55℃；步骤2)中降温温度为-15℃～-10℃。
16.权利要求1-5任一项所述的帕比司他乳酸盐晶型II在制备治疗多发性骨髓瘤的药物中的应用。
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