[发明专利]中碳链脂肪酸甘油酯为冷凝剂在滴制胶囊中的应用及方法

说明书

技术领域

本发明涉及冷凝剂技术领域，尤其涉及中碳链脂肪酸甘油酯为冷凝剂在滴制胶囊 中的应用及方法，更具体的涉及中碳链脂肪酸作为冷凝剂在滴制软胶囊或胶囊剂制备中的 应用及其使用方法。

背景技术

冷凝剂是滴制胶囊剂成型的必要条件，冷凝剂的选择有以下几点要求：安全无害； 与主药不相混溶，不起化学反应；适宜的相对密度和黏度；有适宜的表面张力。在滴制过程 中，胶液和内容物虽不与冷凝剂相互作用，但是长时间的滴制过程也会导致胶液中的水分、 胶囊滴入冷凝剂收口时溢出的部分内容物泄露到冷凝剂中，由于内容物中一些物质在矿物 油或植物油中的溶解性能不好，甚至不溶，这则会导致冷凝剂变浑浊，不能实时监控滴制过 程，影响继续正常使用，必须经常更换冷凝剂。废冷凝剂常用的回收方法是过滤法、水洗法 等，工艺复杂并且只能除去尺寸较大、溶于水的物质。而芯材中常含有一些脂溶性维生素、 激素类、抗生素、挥发性的药用香料，既不能与传统冷凝剂混溶，又不全溶于水，这就导致了 冷凝剂滴制一定时间后变浑浊，且回收困难收效甚微的局面。此外，胶囊从冷凝剂中导出 后，表面会附着大量的油，若是擦油不彻底则会影响后续的干燥、包衣过程。

传统冷凝剂一般为石蜡油、二甲基硅油、植物油等，其溶解性较差，抗氧化能力不 强，滴制成型后胶囊表面的油只能靠传统的纱布、吸油纸擦除，不能有效彻底的去油。传统 冷凝剂已不能满足现有的工艺要求，寻找一种性能优良的冷凝剂十分迫切。

中碳链脂肪酸甘油酯(mediumchaintriglyoerid；MCT)，通常是指以中碳链脂肪 酸为主要成分所构成的甘油酯，是由8～12个碳原子组成的饱和脂肪酸形成的甘油酯，MCT 主要含在牛乳和椰子油等原料中，人体母乳的脂肪成分中含3-5％。中碳链脂肪酸的代谢途 径与长链脂肪酸不同，其消化吸收速度约为长链脂肪酸的4倍。此外，中链甘油三酯仅由饱 和脂肪酸构成，凝固点低，室温下为液体，粘度小。与大豆油比较，完全是无臭、无色的透明 液体。与普通的油脂和氢化油脂相比，中碳链脂肪酸甘油酯不饱和脂肪酸的含量极低，氧化 稳定性非常好，其碘值不超过0.5，MCT在高温和低温下特别稳定，其黏度在普通植物油的一 半以下，并且对各种化合物还具有极好的溶解性，可以作为维生素、杀菌剂、激素、抗生素、 保存料、着色料等各种医药品的溶剂。

截止目前为止，并未发现将中碳链脂肪酸甘油酯作为冷凝剂在滴制软胶囊或胶囊 剂领域中使用的报道。

发明内容

本发明的第一个目的是提供一种中碳链脂肪酸甘油酯为冷凝剂在滴制胶囊中的 应用。

所述中碳链脂肪酸甘油酯优选为辛癸酸甘油酯。

辛癸酸甘油酯主要为如下酯的混合物：单辛酸单癸酸甘油酯、二辛酸单癸酸甘油 酯、单辛酸二癸酸甘油酯、二辛酸甘油酯、三辛酸甘油酯、二癸酸甘油酯、三癸酸甘油酯。辛 癸酸甘油酯其碳链短，与各种溶剂、油脂、添加剂、维生素等物质都有很好的相容性；它的不 饱和脂肪酸的含量极低，氧化稳定性非常好，能够有效延长冷凝剂的使用寿命。辛癸酸甘油 酯对脂溶性物质具有优异的溶解性，因此辛癸酸甘油酯作为冷凝剂特别适合用于制备内容 物含有脂溶性物质的软胶囊或胶囊剂。

本发明所述脂溶性物质可选自脂溶性维生素、激素类、抗生素、香味料中的一种或 多种，优选为香味料，即使用辛癸酸甘油酯作为冷凝剂适用于制备内容物含有香味料的胶 囊剂或软胶囊。

所述香味料含有薄荷醇、庚酸乙酯、α-甜橙醛、乙酸乙酯、己酸乙酯、苯甲醛、丁酸 戊酯、万寿菊油、乳酸乙酯中一种或多种；本发明所述的香味料优选为含有乙酸乙酯、己酸 乙酯、丁酸戊酯、乳酸乙酯、薄荷醇中的一种或多种。

胶囊制备过程中，辛癸酸甘油酯不仅具有良好的冷凝效果，保证了胶囊的最终质 量，并且一旦出现内容物泄露，辛癸酸甘油酯能够很好的将其溶解，不会造成冷凝液的浑 浊，能够延长冷凝液的使用寿命，降低更换冷凝液的频率，从而降低成本，保证生产的连续 性。

本发明的第二个目的是提供一种以中碳链脂肪酸甘油酯为冷凝剂滴制胶囊的方 法，所述方法包括如下步骤：

(1)将内容物和胶液经过同心滴头同时滴入所述冷凝剂中，得到粗产品；

(2)取出所述粗产品，使用有机溶剂除去表面的油脂即可。