[发明专利]厄洛替尼的制备工艺在审
| 申请号： | 201510916084.8 | 申请日： | 2015-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN105541735A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | M·巴拉泰拉;P·帕兰扎;M·嘉宝迪;G·卡斯塔尔迪 | 申请（专利权）人： | 百福微生物有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 崔锡强 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 厄洛替尼 制备 工艺 | ||
1.用于合成厄洛替尼的方法，其包括：
a)将式(II)化合物
与式(III)化合物反应
b)随后在合适溶剂中用盐酸源处理以获得盐酸厄洛替尼。
2.根据权利要求1的方法，其中在非质子极性溶剂中，在三氟乙酸和乙酸甲脒存在下， 进行式(II)化合物和式(III)化合物之间的反应。
3.根据权利要求2的方法，其中所述非质子极性溶剂选自乙腈、异丙醇、N，N-二甲基甲 酰胺、N，N-二甲基乙酰胺和四氢呋喃。
4.根据权利要求3的方法，其中所述溶剂是是乙腈。
5.根据权利要求1的方法，其中所述盐酸源是盐酸溶液或胺盐酸盐。
6.根据权利要求5的方法，其中所述胺盐酸盐选自苯甲胺盐酸盐、三甲胺盐酸盐和三乙 胺盐酸盐。
7.根据权利要求5的方法，其中所述盐酸源是浓盐酸的水溶液。
8.根据权利要求1的方法，其中用盐酸源的处理是在溶剂中进行的，所述溶剂选自异丙 醇、甲醇、丁醇、乙酸乙酯和四氢呋喃。
9.根据权利要求8的方法，其中所述溶剂选自异丙醇和乙酸乙酯。
10.根据权利要求1的方法，其中在乙腈中、在乙酸甲脒和三氟乙酸的存在下，在温热的 条件下，进行式(II)和式(III)化合物之间的反应，并且随后在室温或略低的温度下，在作 为溶剂的乙酸乙酯中实施用浓盐酸的处理。
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