[发明专利]一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法有效
| 申请号： | 201510911718.0 | 申请日： | 2015-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN105384689A | 公开（公告）日： | 2016-03-09 |
| 发明（设计）人： | 陈水库;田玉华;朱来峰;张涛;王欣;杨占稳;郭海波;郝平平;张方杰;杨蕾;贾斌;路存真;时永琪 | 申请（专利权）人： | 开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/22 | 分类号： | C07D223/22 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 475000*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 改进 醋酸 艾司利卡 西平 合成 方法 | ||
1.一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）将化合物1、缚酸剂和溶剂加入到反应瓶中，冰浴条件下向体系中滴加乙酰氯，滴加完毕后继续反应；所述缚酸剂选用碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、吡啶、二异丙基乙胺、三叔丁基胺中的一种或几种；所述溶剂采用甲苯、二甲苯、甲醇、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃中的一种或几种；
（2）反应完毕后向体系内加入强酸型阳离子交换树脂，而后向体系中缓慢滴加氰酸钾溶液，滴加完毕后升温体系至70-80℃继续反应，经过滤，洗涤，得醋酸艾司利卡西平粗品；
（3）将醋酸艾司利卡西平粗品溶于良性溶剂中，过滤除去树脂，搅拌下向体系中滴加惰性溶剂，滴加完毕后继续搅拌，过滤得醋酸艾司利卡西平产品；所述良性溶剂采用甲醇、异丙醇、乙醇、乙酸乙酯、DMF、DMSO、氯仿或二氯甲烷；惰性溶剂采用正己烷、石油醚、甲苯或二甲苯。
2.根据权利要求1所述的醋酸艾司利卡西平合成方法，其特征在于，步骤（1）中化合物1、缚酸剂和乙酰氯之间的摩尔比例为1:1.2:1.1。
3.根据权利要求1所述的醋酸艾司利卡西平合成方法，其特征在于，步骤（2）中采用强酸型阳离子交换树脂选全氟磺酸树脂。
4.根据权利要求1所述的醋酸艾司利卡西平合成方法，其特征在于，步骤（3）所述溶剂采用良性溶剂和惰性溶剂的体积比为1:2—1:8。
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