[发明专利]一种麻黄根总有效部位及其制备方法和抗癌应用

说明书

技术领域

本发明属于制药技术领域，涉及麻黄根总有效部位及其制备方法、以其为原料制得的新药及其在抗癌药物中的用途。

背景技术

麻黄根为麻黄科植物草麻黄(EphedrasinicaStapf)或中麻黄(EphedraintermediaSchrenketC.A.Mey.)的干燥根和根茎，具有固表止汗的功效，常用于治疗自汗、盗汗。

国内外研究结果表明，麻黄根中主要含有生物碱类、黄酮类、酯类、糖苷类、有机酸类等化学成分,且具有降压、止汗、降低心率、抗炎等广泛的生理活性。

目前，从麻黄根中分离得到的黄酮类化合物主要有麻黄宁A、B、C、D、E(MahuanninA、B、C、D、E)、麻黄酚(EphedranninA)、麻黄根素A、B(EphedranninA、B)、芹菜素(Apigenin)、山柰酚(Kaempferol)、槲皮素(Quercetin)、二氢槲皮素(Dihydroquercetin)、3’,4’,5,7-四羟基二氢黄酮(3’,4’,5,7-tetrahydroxyflavanone)、儿茶素[(+)-catechin]、表儿茶素[(-)-epi-catechin]、阿夫儿茶精(Afzelechin)、表阿夫儿茶精[(-)-epi-afzelechin]。图1是麻黄根中黄酮类化合物的结构式。

目前关于麻黄根中有效成分的研究多集中在单体化合物方面，而对其总有效部位及其制备方法的研究尚属空白，关于其体内抗肿瘤试验更是无人尝试。本发明将填补上述空白，为麻黄根药材的综合开发利用提供更广阔的思路。

发明内容

本发明的目的是提供一种麻黄根总有效部位及其制备方法，还提供用麻黄根总有效部位以及药学上可接受的载体或赋形剂制备的各种新药，还提供上述麻黄根总有效部位在抗癌药物中的用途。

该麻黄根总有效部位是从植物麻黄根中提取获得的，该总有效部位中总黄酮含量为25％～60％。

本发明提供的麻黄根总有效部位的制备方法包括下列步骤：

(1)提取：用浓度为0～95％的乙醇作溶剂，将麻黄根加入重量3～5倍的该溶剂中进行回流提取，合并提取液，滤过，滤液回收溶剂后浓缩至无醇味为止。

(2)分离：将(1)项下的浓缩液加温水稀释，转移置分液漏斗中，用乙酸乙酯振摇提取2次，分取乙酸乙酯液，回收溶剂至小体积，转移置不锈钢盘中，继续浓缩至稠膏状，减压干燥，得粗提物。

(3)纯化：用浓度为30～70％的乙醇作溶剂，将粗提物加入重量5～10倍的该溶剂中搅拌10～30分钟，滤过，滤液水浴浓缩至稠膏，减压干燥，制成麻黄根总有效部位。

本发明还提供用麻黄根总有效部位以及药学上可接受的载体或赋形剂制备的各种新药。这些新药包括口服给药制剂、舌下片、栓剂、泡腾片、注射剂等。口服给药制剂包括口服固体制剂、口服液体制剂。口服固体制剂可以是片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、锭剂等。这些制剂中，除包括本发明总有效部位外，还可以任选含有药学上可接受的填充剂、助流剂、润滑剂、着色剂、矫味剂等。这些制剂还可以根据需要制备成缓释或控释制剂。口服液体制剂可以是溶液、混悬液、乳化液等。这些制剂中，除包括本发明总有效部位外，还可以任选含有药学上可接受的溶剂、助溶剂、增溶剂、助悬剂、乳化剂、表面活性剂、矫味剂等。

本发明提供的以麻黄根总有效部位为原料制得的新药不仅包括单方制剂，还包括在复方制剂中添加麻黄根总有效部位作为活性成分的药物。

本发明提供的以麻黄根总有效部位为原料制得的新药，其用途涉及预防和抑制肿瘤细胞生长方面。

本发明的有益效果是：填补了制备麻黄根总有效部位的空白并扩展了其在医药领域中的应用范围(抗癌)，从而提高了该类中药制剂在国际市场的竞争力。

说明书附图

图1是本发明背景技术中的结构式。

具体实施方式

下列具体的实施例是对本发明进行更加详细的描述，但不对本发明的范围构成任何限制。

实施例1：麻黄根总有效部位的制备