[发明专利]一种治疗心力衰竭的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗心力衰竭的药物组合物。

背景技术

慢性心力衰竭(CHF)是一种复杂的临床症状群，为各种心脏疾病的终末阶段，其发病率高，死亡率高。据统计，普通人群患病率约为1.0％～2.0％，65岁以上可达6％～10％。我国对35～74岁城乡居民共15518人随机抽样调查的结果：心衰患病率为0.9％，按计算约有400万心衰患者，其中男性为0.7％，女性为1.0％，女性高于男性。随着人口的老龄化，其患病率呈上升趋势。65岁以上患者，CHF是住院的最主要原因。为此，CHF的治疗将是每位心血管医生的重中之重。

CHF的药物治疗在西药方面主要有以下几种：1)血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)，适用于所有左心室射血分数减少(小于0.40)的心衰患者，以改善患者的生存质量、症状及心脏功能，并减少住院时间。ACEI治疗CHF现存在不同类型血管紧张素抑制剂的差异、目标剂量与常用剂量差距、经济承受能力、不良反应、发生率较高等问题。2)利尿药，利尿剂通过利尿作用减轻心衰病人的液体储留、改善心功能、症状和运动耐量，单一利尿剂是不够的。联合应用ACEI、β受体阻滞剂、洋地黄类药物可减少临床失代偿的危险。利尿药可出现低血钠、酸碱平衡紊乱、高尿酸血症，低血镁等不良反应，噻嗪类可出现低血钾、低血镁、低血钠、高酸尿血症、糖耐量异常、酸碱平衡紊乱等不良反应，因此患者需经常检测血清肌酐和电解质水平。3)β受体阻断药，β受体阻滞剂治疗CHF病理生理基础——降低心肌耗氧量，改善心脏功能：但是，对于心衰病人不同的β受体阻断药可能出现不同的临床效应。受体阻断药不适用于急性心力衰竭，只能在稳定状态下使用。4)血管紧张素II受体阻断药，对不能耐受ACEI的症状性心衰患者，血管紧张素II受体阻断药可替代ACEI使用，以减少病死率和并发症。

血管紧张素II受体阻断药和ACEI对于慢性心衰的病死率和发病率降低似乎具有类似的效果。血管紧张素受体阻断药亦能引起低血压、高血钾及肾功能恶化，应用时应注意血压、血电解质及肾功能。4)醛固酮抑制剂，醛固酮有独立于血管紧张素II对心脏结构和功能的不良作用，促进心肌纤维化，易导致室性心律失常及碎死。目前FDA批准依普利酮仅用于急性心梗后心衰患者的治疗，醛固酮抑制剂应用过程中应检测患者血钾和血清肌酐水平。综上所述，研发新型CHF治疗药物依然很有必要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗心力衰竭的药物组合物。

为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗心力衰竭的化合物，该化合物具有下列结构：

本发明还提供一种治疗心力衰竭的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。

优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。

优选地，所述稀释剂为乳糖。

优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。

本发明还提供化合物在制备治疗心力衰竭的药物中的用途，该化合物具有下列结构：

本文所用的术语″药学上可接受的″指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。

如本文所用的术语″药学上可接受的载体″包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington′sPharmaceuticalSciences，18thEd.MackPrintingCompany，1990，pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。

本发明的化合物可有效改善心力衰竭大鼠的心功能指标，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。

具体实施方式

以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。

实验例