[发明专利]一种山豆根多糖有效部位及其制备方法

说明书

本发明公开了一种山豆根多糖有效部位及其制备方法，所述的山豆根多糖有效部位是对山豆根的水提液进行醇沉后分级干燥得到，其中含有总多糖的质量百分比≥65％，含有苦参碱的质量百分比＜0.5％。实验表明：本发明提供的山豆根多糖有效部位的急性毒性和肝脏毒性均发生了显著降低，并且具有显著的免疫增强作用，对研究开发具有临床应用价值的山豆根药物制剂具有重要意义；并且，所述制备方法简单，重复性好，得率高，适于规模化生产，具有工业应用价值。

技术领域

本发明涉及一种山豆根多糖有效部位及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

山豆根为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis Gagnep)的干燥根和根茎，主要产于广西、广东、贵州等省，性味苦寒，归肺经。药典记载山豆根具有清热解毒，利咽喉，散肿痛的功效。山豆根的主要成分为：生物碱类、黄酮类、有机酸、皂苷和多糖类化合物。药理实验表明，山豆根具有抗肿瘤、抗病毒、抗肝炎、抗心律失常等多方面药理活性，且据研究报道其中所含的生物碱成分多为这些药理活性的物质基础。现代研究表明山豆根对肝炎治疗效果显著，如含山豆根总生物碱的制剂肝炎灵注射液经长期临床应用显示，能够降低转氨酶，提高机体免疫力，对慢性活动性肝炎具有较好疗效。比如中国专利CN85100392A公开了一种从植物山豆根中提取治疗肝炎用药的方法，中国专利CN1457778A公开了山豆根的口服制剂、制备方法及应用。这些专利中所涉及到的均为山豆根中的主要次生代谢产物一生物碱类成分。

但动物实验研究表明：山豆根具有肝脏毒性，给予大鼠16g/kg山豆根水煎液可导致明显的肝损伤，且其损伤机制与炎症因子的作用和脂质过氧化有关，与四氯化碳的肝毒性具有一定的相似性(中国实验方剂学杂志，第19卷第18期，2013年9月，第293-296页)。并且临床前研究发现：山豆根既溶于水又溶于乙醇的总提取物(生物碱及黄酮类为主)给小鼠灌胃(25g/kg)，出现呼吸抑制、超大型震颤、抽搐等症状，甚至导致动物死亡。因此，近期开始对山豆根非生物碱成分的活性进行研究，例如：中国专利CN1306854A提出了一种山豆根的水提醇沉部位，具体制备方法是：取山豆根，用水浸泡后加热提取，再经0～3次热水提取后，过滤，合并水提液，浓缩，加乙醇，取醇沉部分即得。”该专利指出山豆根中的水提醇沉物是以多糖等大分子物质为主的为非生物碱部分；另外，该专利的实验表明：山豆根中的水提醇沉物可降低对CCL₄所造成的急性肝损伤，可使大鼠死亡率由30％下降到10％，具有护肝和免疫调节作用。但至今未见关于山豆根多糖有效部位的急性毒性和肝脏毒性的研究报道及毒性降低后该部位的药用价值的研究报道。

发明内容

针对现有技术存在的上述问题，本发明的目的是提供一种急性毒性和肝脏毒性均很低、且免疫增强活性显著的山豆根多糖有效部位及其制备方法，以拓宽山豆根的临床应用。

本发明所述的山豆根多糖有效部位，是对山豆根的水提液进行醇沉后分级干燥得到，其中含有总多糖的质量百分比≥65％，含有苦参碱的质量百分比＜0.5％。

作为优选方案，所述山豆根多糖有效部位中含有总多糖的质量百分比≥70％。

作为进一步优选方案，所述山豆根多糖有效部位中含有总多糖的质量百分比≥85％。

本发明所述的山豆根多糖有效部位的制备方法，包括如下具体步骤：

a)取山豆根药材，用水煎煮，制备山豆根水煎液；

b)在75～80℃，对山豆根水煎液进行减压浓缩至浓度为1～2kg/L，然后在95～100℃下进行常压加热1～2小时，再冷却至室温，制得山豆根水提液；

c)向步骤b)所得山豆根水提液中加入体积分数为90～100％的乙醇，边加边搅拌，至最终乙醇的体积分数为75～85％，静置，收集沉淀物；

d)对所得沉淀物进行分级减压干燥：先在80±2℃下减压干燥10～14小时，然后在75±2℃下减压干燥至全干，即得所述山豆根多糖有效部位。