[发明专利]原百部碱在制备抗哮喘药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201510868643.2 申请日: 2015-12-01
公开(公告)号: CN106806372B 公开(公告)日: 2019-10-08
发明(设计)人: 钱峰;何慧琼;吴亚先 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: A61K31/55 分类号: A61K31/55;A61P11/06
代理公司: 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人: 郭国中;陈少凌
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 百部 制备 哮喘 药物 中的 用途
【说明书】:

发明公开了一种原百部碱在制备抗哮喘药物中的用途。所述哮喘为DRA诱导型哮喘或Th2介导的哮喘。本发明首次公开了百部的主要活性成分‑原百部碱对哮喘具有显著的抑制作用;说明原百部碱用于临床哮喘的治疗具有重要的价值,为寻找抗哮喘药物提供了新的方向。

技术领域

本发明涉及药品开发应用技术领域及药物治疗学领域,具体涉及一种原百部碱在制备抗哮喘药物中的用途。

背景技术

哮喘是气道慢性炎症性疾病,由免疫系统中的淋巴细胞、树突状细胞、巨噬细胞、肥大细胞、嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞以及上皮细胞共同参与的复杂炎症病理过程。在变应原(过敏原)的作用下,病人出现支气管反应性增加、粘液产生增多、气道壁重塑和气道腔缩小等气道高反应性变化,从而导致短时间内呼吸困难、哮鸣和胸部压迫感。哮喘属于当今社会高发疾病,每10位儿童或12位成年人中就有1位是哮喘患者。在世界范围内,有超过3亿的哮喘发病人群,仅在美国,用于该疾病的总花费每年就超过180亿美元。临床上,皮质类固醇和β肾上腺素能激动剂可以短期控制症状,但是这些药物的长期使用,极易产生耐受。除此之外,约有5%-10%严重哮喘患者对现有药物耐受,无法治愈,全球每年约有30万人因哮喘而丧生。随着空气污染等环境因素变化,哮喘发病率在逐年增加,预计2025年患病人数将达到4亿。因此,寻找并发现潜在的哮喘治疗药物,有效提高病人的生活质量,显得迫在眉睫,也极具药物开发的商业价值。

百部为多年生草本,始载于《名医别录》,历代草本均有记载,该药性甘、味苦、归肺经,具有润肺止咳等的功效。在2010版《中国药典》中,以百部科植物直立百部、蔓生百部和对叶百部的干燥块根作为正品百部入药。目前对百部活性的研究主要集中于其提取物上,用于治疗哮喘、肺结核、百日咳等呼吸系统疾病。百部碱是百部主要活性成分之一,依据结构可将百部碱分为斯替宁碱型、原百部碱型、对叶百部螺碱型、蔓生百部碱型和细花百部碱型。其中原百部碱在百部科植物中分布最为广泛。目前,针对原百部碱这一单体成分的活性研究鲜有报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种原百部碱在制备抗哮喘药物中的用途。本发明首次公开了百部的主要活性成分原百部碱对哮喘的治疗作用。本发明选用了与诱发人体哮喘最为接近的变应原DRA(Dust mite,Ragweed,Aspergillus)作为实验性哮喘的诱导剂,使模型更加贴近疾病本身,实验结果能更好地反映药物的治疗作用。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的:

本发明涉及一种原百部碱在制备治疗或抑制哮喘药物中的用途。

优选的,所述哮喘为DRA诱导型哮喘。

优选的,所述哮喘Th2介导的哮喘。

优选的,以所述原百部碱为活性成分,加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备成药物制剂使用。

优选的,所述药物制剂选自片剂、粉剂、颗粒剂、喷雾剂、缓释剂中的一种。

与现有技术相比,本发明具有如下有益效果:

大多数哮喘患者的致敏原为环境中的多种抗原,但在多数实验动物模型中只使用一种过敏原,比如卵清蛋白、蟑螂等,不能反应患者发病机制的本质。本发明采用患者常见的尘螨、豚草、曲霉组成的多敏原复合物(DRA)免疫动物,构建了实验动物哮喘模型。该模型能准确的模拟哮喘的发生发展,在给予原百部碱治疗后,也能更加真实的反映原百部碱的治疗效果,为其临床应用提供了切实可行的依据。

附图说明

通过阅读参照以下附图对非限制性实施例所作的详细描述,本发明的其它特征、目的和优点将会变得更明显:

图1为采用BCA试剂盒对小鼠肺灌洗液上清蛋白浓度的测定结果统计图;

图2为对小鼠肺灌洗液离心收集到的细胞PBS悬浮后进行细胞计数的结果统计图;

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