[发明专利]新的亲环素抑制剂及其用途在审
申请号: | 201510863716.9 | 申请日: | 2010-12-21 |
公开(公告)号: | CN105693597A | 公开(公告)日: | 2016-06-22 |
发明(设计)人: | 让-弗朗索瓦·吉舒;利昂内尔·科利安德雷;哈基姆·艾哈迈德-贝勒卡塞姆;让-米歇尔·帕夫洛茨基 | 申请(专利权)人: | 国家健康与医学研究院(INSERM);蒙彼利埃第一大学;巴黎东部克雷泰伊瓦勒德马恩大学;巴黎国立医院(AH-HP);国家科学研究中心 |
主分类号: | C07D211/56 | 分类号: | C07D211/56;C07D213/30;C07D213/73;C07D233/32;C07D295/13;C07D401/04;C07D413/12;C07D241/18;C07D309/04;C07D401/12;C07C275/24;C07D211/46;C07 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 亲环素 抑制剂 及其 用途 | ||
1.用于预防和/或治疗病毒性疾病或感染的式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、水合物或水合盐或其多晶型结构、外消旋体、非对映异构体或 对映异构体,其中
-n为0、1或2;
-A为CH或N,或者A为C且与R1、R2和CO一起形成包含5到20原子的杂环基,所述杂环基可 为被取代的;
-X为CO、SO2或CS;
-R1选自由H、烷基和芳烷基构成的组,所述烷基或芳烷基可为被取代的;
-R2是式NR3R4或OR5的基团,其中:
.R3和R4分别独立地选自:H、ORa、烷基、芳烷基和芳基,Ra选自由H、烷基、芳基和芳烷基构 成的组;
其中R3和R4可与它们相连的氮原子一起形成包含5到20个原子的杂环基,所述杂环基可 为被取代的;
.R5选自:烷基、芳基和芳烷基,
其中R5可与其连接的氧原子一起形成5到20个原子的杂环基,所述杂环基可为被取代 的,
-R6是H或烷基,或者可与R2一起形成20到30个原子的杂环基,或可与R1一起形成10到30 个原子的杂环基,
-R7选自由芳基、杂芳基、-NHPh、杂环基和烷基构成的组;其中,当R7是芳基、杂芳基或杂 环基时,R7被至少一个NH2基取代,
其中,当A是N时,R1和R2可与A和CO一起形成包含5到20个原子的杂环基,所述杂环基可 为被取代的。
2.用于根据权利要求1的用途的下述式(II)的化合物:
其中:
-X、A、R1、R3和R4如权利要求1中所定义,并且
-R8选自由H、酰基和杂芳基构成的组。
3.用于根据权利要求1的用途的式(III)的化合物:
其中R4和Ra如权利要求1中所定义。
4.用于根据权利要求1的用途的式(IV)的化合物:
其中R3和R4如权利要求1中所定义。
5.用于根据权利要求1的用途的式(V)的化合物:
其中R1、R3和R4如权利要求1中所定义。
6.用于根据权利要求1的用途的式(VI)的化合物:
其中R3和R4如权利要求1中所定义。
7.用于根据权利要求1的用途的式(VII)的化合物:
其中R3和R4如权利要求1中所定义,并且R8为杂芳基。
8.用于根据权利要求1的用途的式(VIII)的化合物:
其中R11和R12分别独立地选自由H、烷基、烷氧基、芳基和芳烷基构成的组,并且A’为CH2或NH。
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