[发明专利]一种治疗血栓的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗血栓的药 物组合物。

背景技术

血栓形成是指在血管系统中形成血块。血块形成是对出血的正常 反应并且有助于保持止血。如果血栓形成发生在错误的位置或错误的 时间，则它可能导致到关键器官如脑(中风)、肺(肺栓塞)和心肌(心肌 梗死)的血流减少。主要发生在腿的深静脉中的静脉血栓形成当部分 的血块通过循环流到肺部时通常导致肺栓塞(pulmonaryembolism)。动 脉粥样硬化血栓形成(Atherothrombosis)，或在动脉中形成的血块导致 急性冠脉综合征(acutecoronarysyndrome)，缺血性卒中(ischemicstroke) 和肢体缺血(limbischemia)。

血栓形成涉及若干连续步骤，典型地在皮肤破口或血管损伤后开 始。循环的血小板首先粘附到损伤的内皮细胞的位点并且发生一系列 事件，其允许这些血小板的活化。活化的血小板之后募集额外的血小 板至损伤位点，它们在此处聚集从而形成栓直至形成稳定的血块。总 是在血流中存在并循环的无活性的凝血因子之后顺序地在被称为凝 血级联(coagulationcascade)的过程中被活化。凝血级联最终导致稳定 的含纤维蛋白的血块。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗血栓的药物组合物。

为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗血栓的化合物，该 化合物具有下列结构：

本发明还提供一种治疗血栓的药物组合物，所述药物组合物包含 有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、 润滑剂、稳定剂或矫正剂。

优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。

优选地，所述稀释剂为乳糖。

优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片 剂。

本发明还提供化合物在制备治疗血栓的药物中的用途，该化合物 具有下列结构：

本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物 的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个 体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物 中的任何组分相互作用。

如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶 剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗 菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、 粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组 合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington's PharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrinting Company,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在 治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。

本发明的化合物治疗血栓的效果明显，可以开发成临床上有效的 新的药物组合物。

具体实施方式

以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非 是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做 出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明 的范围之内。

实验例

目标化合物的结构式为：

血栓混悬液制作

取同种SD大鼠10只，280-300g，雌雄各半，无菌条件下，通过 眼静脉丛采血，自然干燥，成血凝块，用研钵研碎后经180μm筛过 筛备用，应用时用生理盐水加入血凝块制成200mg/mL血栓混悬液。 显微镜下测量其直径，发现栓子直径在40-180μm，以130-180μm居 多。

脑梗塞模型大鼠的制作