[发明专利]一种小儿退热口服液体制剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及中成药药剂的制备方法，具体涉及一种小儿退热口服液体制剂的制备方法。

背景技术

小儿退热口服液原收载于卫生部药品标准中药成方制剂第六册，按照新的检测标准，原有的生产工艺不能生产出符合新标准中新增检测指标要求的产品，尤其是不能满足对栀子苷和黄芩苷两个有效成分的含量控制要求。

收载入2010年版《中国药典》第一增补本中的小儿退热合剂(含口服液)，处方中栀子、黄芩为临床常用清热解毒中药，栀子苦寒清降，性缓下行，能清心肺三焦之火而利小便，还能凉血止血，栀子苷作为药材栀子的指标性成分，其主要药理活性有保肝利胆、免疫增强等，而栀子常常与黄芩配伍，栀子配黄芩，可增强清热解毒除燥之效，起到相须相使之作用，黄芩苷是黄芩药材的主要药理活性物质，具有抗炎、利尿、抗变态及解痉作用，而目前的生产工艺不能很好的将两味药材中的有效成份的提取溶出，因而将会直接影响到最终制剂的临床疗效。

目前市售生栀子饮片多为简单的净制处理、或切制后销售，少部分为碾碎加工处理，黄芩饮片以切片方式进行炮制处理，原工艺采购市售饮片投料后，产品质量检测结果并不理想，部分批次含量检测不合格，药材有效成分提取的有效成分含量低下，不能满足新标准的要求，可致药物功效不佳。

发明内容

本发明的目的是提供一种小儿退热口服液体制剂的制备方法，以解决常规制备方法有效成分含量较低，药物临床功效不佳的技术缺陷。

本发明是这样实现的：

小儿退热口服液体制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)取按重量配比计的十二味药材饮片：

大青叶120g～150g板蓝根60g～90g金银花60g～90g连翘60g～90g栀子60g～90g牡丹皮60g～90g黄芩60g～90g淡竹叶20g～60g地龙20g～60g重楼15g～45g柴胡60g～90g白薇20g～60g

(2)将栀子粉碎过10～40目筛，黄芩粉碎过20～60目筛；

(3)将连翘、牡丹皮、柴胡用水蒸汽蒸馏提取，收集蒸馏液及药渣；

(4)将所述蒸馏提取后的药渣、所述粉碎过筛的栀子粉和黄芩粉以及剩余七味药材饮片加水煎煮二次，每次1～1.5小时，合并煎液，滤过，滤液于70～80℃温度下浓缩至相对密度为1.15～1.20，加乙醇使含醇量达70％，静置，取上清液滤过，回收乙醇，于80℃的温度下浓缩至相对密度1.20～1.25，加水搅匀，静置，取上清液，滤过，得药液；

(5)取蔗糖400g制成糖浆，与所述药液及所述蒸馏液合并，加入甜菊素2g、苯甲酸钠或山梨酸钾2g，调整总量至l000ml，搅匀，滤过，灌装，灭菌，即得。

其中：十二味药材饮片按重量配比计优选：

其中：栀子优选粉碎过20目筛，黄芩优选粉碎过40目筛。

其中：步骤(4)所述的煎煮时间优选每次1.2小时。

其中：步骤(4)所述的浓缩温度优选75℃。

为了考察栀子苷和黄芩苷提取工艺的条件，本发明做了以下实验：

(1)栀子中栀子苷的提取

将栀子药材分别采用碾碎处理，粉碎过10目、20目、40目、60目筛网，分别按照本发明所述的小儿退热口服液体制剂的制备方法进行提取、浓缩、醇沉、水沉、配制，采用HPLC法测定各样品栀子苷含量，计算提取收率。

表1栀子苷提取收率结果

由表1可知，优选栀子粉碎过20目筛。

(2)黄芩中黄芩苷的提取

将黄芩饮片分别粉碎过10目、20目、40目、60目筛网，分别30g,每次加水300ml，煎煮提取2次，每次1.5小时，合并提取液，滤过，取滤液，采用HPLC法测定各液黄芩苷含量，计算提取收率。

表2黄芩苷提取收率结果

由表2可知，优选黄芩粉碎过40目筛。

针对有效成分含量的不同，对药典标准的制备方法与本发明所述的制备方法进行比较。

表3不同制备方法有效成分含量的对比结果

由表3可知，采用本发明所述的制备方法，有效成分栀子苷的含量和黄芩苷含量较高。

本发明的有益效果：

本发明将黄芩、栀子两味药材的提取进行粉碎处理，过适当筛目后再提取制备，使有效成分栀子苷和黄芩苷含量的提取率比原方法制得的含量大幅度提高，可明显增强药物的临床疗效，采用此方法制备的药物产品质量稳定，有效成分含量高、毒副作用小，创造了较佳的社会和经济效益。