[发明专利]一种苦参碱结肠靶向微丸及其制备方法、用途

权利要求书

1.一种苦参碱结肠靶向微丸，由载药丸芯、隔离层和肠溶包衣层组成，其特征是：

所述载药丸芯由下述重量配比的原辅料制备而成：苦参碱5份、羟丙甲纤维素1份、Imol/L HCL水溶液20份、水5份、空白丸芯6份，制得的载药丸芯中苦参碱含量为39.47％～40.76％；

所述隔离层由下述重量配比的组分组成：乙基纤维素10份、邻苯二甲酸二乙酯1份～2.5份，隔离层为载药丸芯重量的5.34％～11.10％；

所述肠溶包衣层由下述重量配比的组分组成：Eudragit Sl00 7份、乙基纤维素3份、邻苯二甲酸二乙酯1份～2.5份，肠溶包衣层重量为载药丸芯和隔离层总重量的31.56％～40.03％。

2.如权利要求1所述的隔离层组合物，其特征是：由下述重量配比的组分组成：乙基纤维素10份、邻苯二甲酸二乙酯1.5份。

3.如权利要求1所述的微丸，其特征是：所述空白丸芯为蔗糖或微晶纤维素；所述隔离层为载药丸芯重量的11.10％；所述肠溶包衣层由下述重量配比的组分组成：EudragitSl00 7份、乙基纤维素3份、邻苯二甲酸二乙酯1.5份，肠溶包衣层重量为载药丸芯和隔离层总重量的40.03％。

4.一种权利要求1或3所述微丸的制备方法，其特征是：包含如下步骤：

(1)微丸溶液上样：a、按所述载药丸芯各组分比例取苦参碱、羟丙甲纤维素、1mol /LHCL水溶液、水、空白丸芯.b、将苦参碱溶于1mol /L HCL水溶液中，加入羟丙甲纤维素、水，制成药物溶液；c、将b步骤的药物溶液经流化床喷雾上样于空白丸芯上，即制备成苦参碱素丸；

(2)苦参碱素丸包隔离衣：a、取乙基纤维素，加95％乙醇水溶液制成乙基纤维素的质量百分比为8％的溶液；b、配制160份体积量的52％乙醇水溶液，将1.5重量份的邻苯二甲酸二乙酯洗涤加入a步骤的溶液中，混匀，制成包衣液备用；c、用b步骤制备的包衣液经流化床喷雾包裹于苦参碱素丸上，即得；

(3)微丸包肠溶衣：a、按所述肠溶包衣层各组分比例取Eudragit Sl00、乙基纤维素共10份，加160份体积量的95％乙醇水溶液浸泡.b、向a步骤溶液中加入1.5重量份的邻苯二甲酸二乙酯、90份体积量的52.8％乙醇水溶液，混匀，制得Eudragit Sl00和乙基纤维素总质量百分比为4％的包衣液备用；c、用b步骤制备的包衣液经流化床包肠溶衣。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征是：所述步骤(1)中使用流化床上样的条件为：进风速率20-25m³/h·100g，进风温度68℃-72℃，物料温度49℃-52.5℃，雾化压力0.7-1MPa，进液速率1.5-2ml/min·100g；所述步骤(2)中使用流化床包衣的条件为：进风速率18-22m³/h·100g，进风温度50℃-55℃，物料温度33℃-34℃，进液速率1-2ml/min·100g，雾化压力0.7-1MPa；所述步骤(3)中使用流化床包衣的条件为：进风速率18-22m³/h·100g，进风温度50℃-55℃，物料温度33℃-34℃，进液速率1-2ml/min·100g，雾化压力0.7-1MPa。

6.权利要求1或3所述的微丸在制备治疗和/或预防结肠炎或结肠癌的药物中的用途。