[发明专利]酮洛芬固体脂质纳米粒的制备方法在审
申请号: | 201510833359.1 | 申请日: | 2015-11-26 |
公开(公告)号: | CN105560215A | 公开(公告)日: | 2016-05-11 |
发明(设计)人: | 刘秋丽 | 申请(专利权)人: | 陕西高华知本化工科技有限公司 |
主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K31/192;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/06;A61P35/00;A61P15/00 |
代理公司: | 西安亿诺专利代理有限公司 61220 | 代理人: | 刘斌 |
地址: | 710065 陕西省西安市高*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酮洛芬 固体 纳米 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及药品制备技术领域,具体涉及一种酮洛芬固体脂质纳米粒的制备方法。
背景技术
酮洛芬是芳香烷类强效非甾体抗炎药,临床上主要用于治疗术后疼痛、风湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎和强直性脊椎炎、痛风、急性内脏痛、慢性癌痛及原发性痛经等。目前酮洛芬在临床上的应用受到其水溶性差、胃肠道刺激性大、口服生物利用度低和血药浓度的个体差异较大等问题的困扰,长期服用会导致消化道溃疡、出血等症状。
发明内容
本发明旨在针对上述问题,提出一种酮洛芬固体脂质纳米粒的制备方法。
本发明的技术方案在于:
酮洛芬固体脂质纳米粒的制备方法,包括以下步骤:
(1)将酮洛芬和硬脂酸在65℃水浴上熔化,加入适量相同温度的Km=1:4的乙醇溶液及蒸馏水,涡旋1min后,形成O/W型透明微乳;
(2)使用微乳注入实验装置距离冷却水相表面的距离6cm,在电磁搅拌下滴入2℃温度的水分散介质中,当微乳全部加入后保温搅拌,即得固体脂质纳米粒。
所述步骤(1)中涡旋的装置为涡旋混合仪。
所述步骤(2)中电磁搅拌的速率为1000r/min。
所述步骤(2)中将微乳滴入2℃温度的水分散介质中的滴入速度1滴/5s。
所述步骤(2)中微乳加入后搅拌时间为15min。
所述步骤(2)中微乳加入后保温温度为2℃。
本发明的技术效果在于:
本发明以固体脂质纳米粒为载体,将酮洛芬包裹于其中,通过微乳法制备固体脂质纳米粒,降低了酮洛芬毒副作用,同时解决了其水溶性差的难题,提高其安全性,减低不良反应,保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内,同时具有缓控释作用。
具体实施方式
酮洛芬固体脂质纳米粒的制备方法,包括以下步骤:
(1)将酮洛芬和硬脂酸在65℃水浴上熔化,加入适量相同温度的Km=1:4的乙醇溶液及蒸馏水,涡旋1min后,形成O/W型透明微乳;
(2)使用微乳注入实验装置距离冷却水相表面的距离6cm,在电磁搅拌下滴入2℃温度的水分散介质中,当微乳全部加入后保温搅拌,即得固体脂质纳米粒。
其中,步骤(1)中涡旋的装置为涡旋混合仪。所述步骤(2)中电磁搅拌的速率为1000r/min。将微乳滴入2℃温度的水分散介质中的滴入速度1滴/5s。微乳加入后搅拌时间为15min。微乳加入后保温温度为2℃。
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