[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510818433.2 申请日: 2015-11-23
公开(公告)号: CN105294815B 公开(公告)日: 2017-06-13
发明(设计)人: 萧伟;李石平;顾睿;沙龙;倪付勇;赵祎武;黄文哲;王振中 申请(专利权)人: 江苏康缘药业股份有限公司
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61K31/58;A61P35/00
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司11227 代理人: 赵青朵
地址: 222047 江苏省连云港市经济*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种化合物及其制备方法和应用。

背景技术

茯苓,俗称云苓、松苓、茯灵,为寄生在松树根上的菌类植物,形状像甘薯,外皮黑褐色,里面白色或粉红色。其原生物为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核,多寄生于马尾松或赤松的根部,产于云南、安徽、湖北、河南、四川等地。

茯苓味甘、淡、性平,能渗湿利水,健脾和胃,宁心安神;古人称茯苓为“四时神药”,因为它功效非常广泛,不分四季,将它与各种药物配伍,不管寒、温、风、湿诸疾,都能发挥其独特功效。

目前,关于茯苓组成成分及其用途的分析并未见报道。

发明内容

有鉴于此,本发明所要解决的技术问题在于提供一种化合物及其制备方法和应用。

本发明提供了一种化合物,具有式(I)结构,

本发明提供了一种式(I)结构的化合物的制备方法,包括:

1)对茯苓进行提取,得到浸膏;

2)将得到的浸膏进行萃取,得到含有式(I)结构化合物的粗品;

3)将含有式(I)结构化合物的粗品进行纯化,得到式(I)结构的化合物,

优选的,所述步骤2)中萃取所用的溶剂为乙醚、乙酸乙酯、乙酸甲酯、甲酸甲酯、甲酸乙酯、甲酸丙酯和乙酸丙酯中的一种或几种。

优选的,所述步骤3)具体为:

3-1)将含有式(I)结构化合物的粗品通过柱色谱分离,得到柱色谱分离后的产品;

3-2)将柱色谱分离后的产品通过高效液相色谱分离,得到式(I)结构的化合物。

优选的,所述步骤3-1)柱色谱分离的洗脱剂为石油醚、乙酸乙酯和醋酸。

优选的,所述步骤3-1)中柱色谱分离的具体方法为:依次用石油醚与乙酸乙酯的体积比为(8~15):1的溶液,石油醚、乙酸乙酯和乙酸的体积比为(40~60):10:1的溶液和石油醚、乙酸乙酯和乙酸的体积比为(40~60):(40~60):1的溶液洗脱,收集洗脱剂为石油醚、乙酸乙酯和乙酸的体积比为(40~60):(40~60):1时的产品,即为柱层析分离后的产品。

优选的,所述高效液相色谱分离采用的流动相为乙腈和4wt%~8wt%的甲酸水溶液。

优选的,所述高效液相色谱分离为依次采用制备型高效液相色谱和半制备型高效液相色谱分离。

本发明还提供了一种式(I)所示化合物在制备治疗癌症的药物中的应用,

优选的,所述癌症为宫颈癌。

与现有技术相比,本发明提供了一种式(I)所示结构的化合物,且通过细胞实验发现,本发明所述的化合物能够抑制人宫颈癌细胞(Hela)的活性,其IC50为18.26μM。

附图说明

图1为本发明实施例1制得的式(I)结构的化合物的1H NMR谱图;

图2为本发明实施例1制得的式(I)结构的化合物的13C NMR谱图和DEPT135谱图;

图3为本发明实施例1制得的式(I)结构的化合物的HSQC谱图;

图4为本发明实施例1制得的式(I)结构的化合物的1H-1H COSY谱图;

图5为本发明实施例1制得的式(I)结构的化合物的HMBC谱图;

图6为本发明实施例1制得的式(I)结构的化合物的HRESI(+)MS谱图。

具体实施方式

本发明提供了一种化合物,具有式(I)结构,

本发明还提供了一种式(I)结构的化合物的制备方法,包括:

1)对茯苓进行提取,得到浸膏;

2)将得到的浸膏进行萃取,得到含有式(I)结构化合物的粗品;

3)将含有式(I)结构化合物的粗品进行纯化,得到式(I)结构的化合物,

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