[发明专利]一种盐酸普萘洛尔缓释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸普萘洛尔缓释微丸及其制备方法。

背景技术

心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合征。特点为前胸阵发性、压榨性疼痛，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上肢，劳动或情绪激动时常发生，每次发作持续3～5分钟，可数日一次，也可一日数次，休息或用硝酸酯制剂后消失。本病多见于男性，多数40岁以上，劳累、情绪激动、饱食、受寒、阴雨天气、急性循环衰竭等为常见诱因。

目前，市场上治疗心绞痛的药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种适用于心梗、高血压、心绞痛等症状的化药缓释微丸及其制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种盐酸普萘洛尔缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括：35-175mg尤特奇NE-30D，5-53mg滑石粉；所述含药微丸包括：40mg盐酸普萘洛尔，80mg空白丸芯，160-210mg填充剂，10-50mg润滑剂，5-25mg粘合剂。

所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钠、聚乙二醇其中的一种或两种。

所述包衣层中优选的重量配比为：132mg尤特奇NE-30D，7mg滑石粉。

所述含药微丸中优选的重量配比为：40mg盐酸普萘洛尔，80mg空白丸芯，190mg填充剂，30mg润滑剂，10mg粘合剂。

所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是羟丙甲纤维素。

其制作方法包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸普萘洛尔使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸普萘洛尔、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；

步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2％的粘合剂，备用；

步骤4：制丸：将药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放离心制丸机中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当含药粉全部供完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部供完后，出料；然后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干燥后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；

步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE-30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE-30D搅匀后，边搅拌边加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；

步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40摄氏度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；

步骤7：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将药物微丸装入0#胶囊中；

步骤8：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。

本发明的有益效果：本发明所述以盐酸普萘洛尔为有效成分的缓释微丸，主要用适用于心梗、高血压、心绞痛等症状。采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。其制备方法简单易行，适用于工业生产。

本发明经两组临床验证,其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一个疗程，另一组对照使用现有硝苯地平控释片，每组选择门诊病人120例，其中男65例，女55例，量大年龄70岁，最小年龄20岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现低血压、心动过缓、头晕、晕厥，表一为服用一个疗程后的对照数据：

表1服用前后两组疗程比较(单位:人)

治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗效。