[发明专利]一种采用醛肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法有效
| 申请号： | 201510797301.6 | 申请日： | 2015-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN105461652B | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 李兴;常宏宏;张照昱;魏文珑;李彦威 | 申请（专利权）人： | 太原理工大学 |
| 主分类号： | C07D273/04 | 分类号： | C07D273/04 |
| 代理公司： | 太原市科瑞达专利代理有限公司 14101 | 代理人： | 申艳玲 |
| 地址： | 030024 山西*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 醛肟 氮杂环丙烷化合物 成环 氮杂环丙烷 氢氧化钾 叔丁醇钾 三乙胺 碳酸钾 乙腈 对甲苯磺酰基 有机合成技术 环加成反应 氯仿作溶剂 区域选择性 催化作用 氯仿溶剂 起始原料 亲核试剂 环保性 普适性 活化 收率 催化剂 | ||
【权利要求书】：
1.一种采用醛肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：以对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料，使用醛肟化合物作为亲核试剂，以乙腈或氯仿为溶剂，在催化剂作用下，对氮杂环丙烷化合物进行成环反应；
所述醛肟具有以下结构通式：
式中，R5代表苯基或-OCH3、-Cl取代的苯基；
所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物具有以下结构通式：
式中，R1代表苯基或-CH3、-Cl取代的苯基；
所述n为3或4；
所述R3＝-CH2CH2OH与R4＝-CH2CH3；
所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物与醛肟的摩尔比为1:1～1:4；
所述催化剂为氢氧化钾、碳酸钾、叔丁醇钾或三乙胺中的任一种，催化剂用量为5～40mol％氮杂环丙烷化合物；
所述溶剂的用量为3～15mL/mmol氮杂环丙烷化合物。
2.根据权利要求1所述的采用醛肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述对甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物与醛肟的摩尔比为1:1～1:2.5。
3.根据权利要求1所述的采用醛肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述的成环反应在40～90℃下进行5～100小时。
4.根据权利要求3所述的采用醛肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述的成环反应的反应温度为40～70℃。
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