[发明专利]Daphnipaxianine A在制备治疗喉癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物DaphnipaxianineA的新用途，尤其涉及DaphnipaxianineA在制备治疗喉癌药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物DaphnipaxianineA是一个2014年发表(LuWang，etal.,AsymmetricSynthesisoftheTricyclicCoreofCalyciphyllineA-TypeAlkaloidsviaIntramolecular[3+2]Cycloaddition.OrganicLetters，2014,16,1076-1079.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(LuWang，etal.,AsymmetricSynthesisoftheTricyclicCoreofCalyciphyllineA-TypeAlkaloidsviaIntramolecular[3+2]Cycloaddition.OrganicLetters，2014,16,1076-1079.)，对于本发明涉及的DaphnipaxianineA在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于喉癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有DaphnipaxianineA研究中未发现其具有抗喉癌活性的报道的现状，提供了DaphnipaxianineA在制备抗喉癌药物中的应用。

所述化合物DaphnipaxianineA结构如式(Ⅰ)所示：

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，DaphnipaxianineA对人喉癌细胞株HEP-2、TU686、M2E和M4E的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.57±0.14μM、1.35±0.12μM、0.56±0.07μM和0.38±0.04μM。因此，DaphnipaxianineA能用于制备抗喉癌药物，具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的DaphnipaxianineA在制备治疗喉癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于喉癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于喉癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物DaphnipaxianineA的制备方法参见文献(LuWang，etal.,AsymmetricSynthesisoftheTricyclicCoreofCalyciphyllineA-TypeAlkaloidsviaIntramolecular[3+2]Cycloaddition.OrganicLetters，2014,16,1076-1079.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物DaphnipaxianineA片剂的制备：

取20克化合物DaphnipaxianineA，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物DaphnipaxianineA胶囊剂的制备：

取20克化合物DaphnipaxianineA，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例：采用MTT法评价化合物DaphnipaxianineA对人喉癌细胞株的生长抑制作用