[发明专利]一种应用二氧化硅气凝胶制备纳米级农药制剂的方法

说明书

技术领域

本发明属于农药技术领域，具体是指二氧化硅气凝胶其作为农药加工助剂 中的新型载体的应用。

背景技术

农药是指在农业生产中，为保障、促进植物和农作物的成长，所施用的杀 虫、杀菌、杀灭有害动物(或杂草)的一类药物统称。特指在农业上用于防治 病虫以及调节植物生长、除草等药剂。农药在保证农产品产量和质量，保障人 类粮食安全方面占据重要地位。高效、低毒、低残留、经济和使用方便的优良 农药品种应是农药发展的方向。

在现实农药生产和施用中，尽管是已经禁止和限制了有机磷类高毒性农药 的生产和销售，但是在当今主流的农药品种中，依然加入有大量的有机溶剂， 特别是芳香烃类的苯、甲苯与二甲苯等高毒性有机溶剂。随着社会经济发展和 人们生活水平的提高和健康意识的增强，人们越来越重视农产品的品质与质量 问题，越来越重视农药问题对健康乃至对生命的影响。

农药产品研发是高科技发展重要领域，农药研究者已经找到了农药中添加 有机溶剂问题的症结，这就是农药原药的溶解性过低问题，或者说是农用化合 物在水中难以溶解。这一问题在当前施用的生物类农药、仿生类农药和化学农 药中普遍存在。即使是近年上市的新型农药依然没有解决这个问题。

与人用药物常用剂型有片剂、胶囊剂、注射剂等不同，农药通常是以水为 分散介质，通常的使用方法是在制剂中搀兑几十倍到上千倍的水对农田、菜地、 果园喷雾施用。所以，水中溶解度的大小，是决定农药药效的关键因素。但是， 在当今广泛施用的农药重要品种的原药又大多是水难溶性药物，不得不大量添 加有机溶剂增加其溶解性，以达到提高药效，防治病虫害的目的。如阿维菌素 原药在水中溶解度约为10μg/L；伊维菌素原药在水中溶解度约为4mg/L；甲氨 基阿维菌素苯甲酸盐(甲维盐)原药在水中溶解度约为300mg/L；嘧菌酯原药 在水中溶解度约为6mg/L；高效氯氟氰菊酯原药在溶解度水中为0.004ppb(20 ℃时)，按照药物溶解性质的分类，“几乎不溶或不溶系指溶质1g(ml)在溶剂10 000ml中不能完全溶解”的定义，这些药物的原药均属于难溶与几乎不溶类型。 不幸的是，芳香烃类的苯、甲苯、二甲苯等毒性有机溶剂正是这些类农药原药 的良溶剂，如阿维菌素原药在甲苯中溶解度高达350g/L，而在水中仅为10μg/L。 农药上常用的阿维菌素制剂是阿维菌素油膏，是阿维菌素精粉提炼后的附属品， 为二甲苯溶解乳油装，含量在3～7％之间。一种高效氯氟氰菊酯乳油的主要组分 为：高效氯氟氰菊酯2.9％，甲醇20％，二甲苯40％。

为提高原药的药效，减轻病虫害对农产品造成的损失，为增加原药溶解度 而加入大量有机溶剂，往往被人们认为是难以避免的，是难以解决的技术难题。 而加入大量有机溶剂的农药制剂不仅危害人们的身心健康、破坏生态环境，不 利于环境保护，还造成施药农民的职业性伤害。这一现状急需通过科学与技术 的进步来解决。

目前，药物制剂的研究者多利用现有药用辅料中的高分子材料如PEG(聚 乙二醇)，纤维素类以及糊精与脂质体等进行载药系统技术的研究。但是这类材 料在应用中存在比较严重的技术缺陷，主要表现在：载药量低，多数不超过10％， 辅料或助剂用量大；易团聚，难以得到微、纳米结构的成药产品；稳定性差， 在农药制剂中更难适应温湿度的变化。脂质体载药时的还会出现泄露、变性； 仅适应特定的个别药物，属于特异性方法，没有普适性；辅料多样，带来杂质 较多与质量控制难度大问题。究其原因，关键问题是没有找到合适的药物载体 材料。如现有传统辅料多是实心颗粒状，不存在容纳药物的小尺度的空间结构， 多是将药物分子负载在微细实心结构的表面，从而无法实现很高的载药量，形 成的往往是主药含量低，辅料量很大的小尺度混合物，难以达到高载药量与大 比表面积和质量稳定的基本要求。

发明内容

为解决上述提到的问题，本发明提供一种用二氧化硅气凝胶制备的农药制 剂及其制备方法，本发明的技术发难如下：

一种应用二氧化硅气凝胶制备农药制剂的方法,所述的应用是指二氧化硅气 凝胶作为载体在对难溶性原药进行纳米化制剂加工，加工步骤如下：

①以溶剂溶解农药原药或粉碎农药原药；