[发明专利]一种含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201510745883.3 | 申请日： | 2015-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN105601626A | 公开（公告）日： | 2016-05-25 |
| 发明（设计）人： | 陆展;席拓;梅运才 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D417/04;C07D413/14;C07D263/14;C07D263/10;C07D263/12;C07D413/10;C07F9/6527 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 唐银益 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 噁唑啉 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，将式 I所示的卤化物，式II所示的噁唑啉环，钯催化剂，配体与碱以1:1-2.0: 1％-50mol％:1％-50mol％:1-5的配比混合均匀，在0-150℃温度下反应24-72 小时，分离纯化，得到式III所示的2-取代的噁唑啉化合物，合成路线如下所示：
式I和式III中R1为C1-C6的烷基，环烷基，羟基，C1-C6的烷氧基，羟甲 基，氰基，卤素，二芳基磷基，亚胺基，胺基，氨烷基；式II和式III中R2，R3和R4为C1-C6的烷基，环烷基，芳基；式I和式III中X为卤素,类卤素，Y 为N或C。
2.根据权利要求1所述的含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征在于，所 述的钯催化剂为Pd(PPh3)4，PdCl2，PdCl2(PPh3)2，Pd(OAc)2，Pd(PPh3)2Cl2， Pd2(dba)3·CHCl3任意一种，所述配体为单磷配体和双膦配体，所述碱为无机碱， 所述有机溶剂为高沸点非极性溶剂。
3.根据权利要求1或2所述的含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征在于， 式I所示的卤化物与式II所示的噁唑啉环，钯催化剂，配体，碱摩尔比优选1: 1.2-1.5:2.5-10mol％:2.8-12mol％,2.0-4.0。
4.根据权利要求1所述的含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征在于，所 述的X优选Cl，Br。
5.根据权利要求1或2所述的含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征在于， 所述的Pd优选Pd(OAc)2。
6.根据权利要求1或2所述的含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征在于， 所述的配体优选dppe。
7.根据权利要求3所述的含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征在于，所 述的碱优选叔丁醇锂。
8.根据权利要求1或2或4所述的含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征 在于，所述的碱优选叔丁醇锂。
9.根据权利要求1或2所述的含2-取代噁唑啉衍生物的制备方法，其特征在于， 所述的有机溶剂优选1,4-二氧六环。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江大学，未经浙江大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201510745883.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
