[发明专利]Isocycloartobiloxanthone在制备治疗抗结核菌药物中的应用在审
| 申请号: | 201510734000.9 | 申请日: | 2015-11-02 |
| 公开(公告)号: | CN105380938A | 公开(公告)日: | 2016-03-09 |
| 发明(设计)人: | 田丽华 | 申请(专利权)人: | 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/352 | 分类号: | A61K31/352;A61P31/06 |
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| 地址: | 255086 山东省淄博*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | isocycloartobiloxanthone 制备 治疗 结核菌 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物Isocycloartobiloxanthone的新用途,尤其涉及Isocycloartobiloxanthone在制备治疗抗结核菌药物中的应用。
背景技术
自抗结核药物相继问世,使结核病的治疗起到划时代的变化。然而由于结核病患者的治疗管理尚不十分规范,不规则化疗,滥用抗结核药物,使结核病耐药情况日益严重,且耐药性的变化更趋向于多种药物同时耐药,这给结核病的防治工作造成极大困难。因此寻找新的抗结核药物,尤其是抗多药耐药性的抗结核药物对保护人民身体健康,具有重要意义。
本发明涉及的化合物Isocycloartobiloxanthone是一个2013年发表(Wen-ChunLan,etal.,PrenylatedflavonoidsfromArtocarpusaltilis:Antioxidantactivitiesandinhibitoryeffectsonmelaninproduction.Phytochemistry,2013(89):78–88.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗氧化和美白作用,(Wen-ChunLan,etal.,PrenylatedflavonoidsfromArtocarpusaltilis:Antioxidantactivitiesandinhibitoryeffectsonmelaninproduction.Phytochemistry,2013(89):78–88.),对于本发明涉及的Isocycloartobiloxanthone在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Isocycloartobiloxanthone研究中未发现其具有抗抗结核菌活性的报道的现状,提供了Isocycloartobiloxanthone在制备抗抗结核菌药物中的应用。
所述化合物Isocycloartobiloxanthone结构如式(Ⅰ)所示:
发明人先用卡介苗做应试菌株,采用纸片扩散法对Isocycloartobiloxanthone的抗结核菌活性进行初步试验,根据初步试验的结果,本发明再用固体培养基稀释法测定了该化合物对卡介苗、结核分枝杆菌标准株H37Rv株和耐多药结核分枝杆菌(MDRMTB)三种结核菌的最小抑菌浓度,实验结果证实Isocycloartobiloxanthone具有很强的抗结核菌和抗耐药性结核菌活性,可作为治疗结核菌感染疾病的先导化合物,也可用于制备治疗结核病药物。
与现有技术相比,本发明具有如下有益效果:
1.本发明提供了一种可用于抗结核病治疗的Isocycloartobiloxanthone,从而扩大了抗结核菌药物的种类;本发明发现Isocycloartobiloxanthone具有抗结核菌和耐药性结核菌活性的特点,可用于抗结核药物的制备,具有非常广阔的应用前景;
2.本发明涉及的Isocycloartobiloxanthone在制备治疗抗结核菌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于结核菌抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于结核菌感染的防治显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Isocycloartobiloxanthone的制备方法参见文献(Wen-ChunLan,etal.,PrenylatedflavonoidsfromArtocarpusaltilis:Antioxidantactivitiesandinhibitoryeffectsonmelaninproduction.Phytochemistry,2013(89):78–88.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Isocycloartobiloxanthone片剂的制备:
取5克化合物Isocycloartobiloxanthone,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Isocycloartobiloxanthone胶囊剂的制备:
取5克化合物Isocycloartobiloxanthone,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
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