[发明专利]一类白杨素取代水杨酸酯酚醚类化合物及其制法和用途在审
| 申请号: | 201510718982.2 | 申请日: | 2015-10-29 |
| 公开(公告)号: | CN105175377A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
| 发明(设计)人: | 唐国涛;赵子淏;郑兴;王哲;邓湘萍 | 申请(专利权)人: | 南华大学 |
| 主分类号: | C07D311/30 | 分类号: | C07D311/30;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 421001 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 白杨 取代 水杨酸 酯酚醚类 化合物 及其 制法 用途 | ||
1.一系列白杨素取代水杨酸酯酚醚类化合物,其特征是它有如下通式:
式中:n=1、2或3;R1-=CH3或CH2CH3;R2=H、Cl或Br。
2.一种制备权利要求1所述白杨素取代水杨酸酯酚醚类化合物的方法,其特征是它包括如下步骤:
步骤1.在无水丙酮中依次加入白杨素和无水碳酸钾,然后逐滴加入1,2-二溴乙烷或1,3-二溴丙烷或1,4-二溴丁烷,在60°下回流加热6h~24h;其中白杨素与无水碳酸钾的物质的量之比为1:0.5~4,白杨素与1,2-二溴乙烷或1,3-二溴丙烷或1,4-二溴丁烷的物质的量之比为1:1~6.待反应物白杨素完全反应后,停止加热;完全冷却后,加冰水析出固体,真空抽滤得到淡黄色固体,95%的乙醇或丙酮重结晶,真空干燥得到淡黄色固体;
步骤2.将第一步得到的淡黄色固体溶于N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中,然后加入各种取代水杨酸甲酯或者乙酯、无水碳酸钾和四丁基溴化铵(TBAB),在60°回流6h~24h,其中反应物淡黄色固体与各种取代的水杨酸甲酯或者乙酯的物质的量之比是1:1~6,与无水碳酸钾的物质的量之比是1:0.5~4,与四丁基溴化铵(TBAB)的物质的量之比是1:0.1~0.5,反应完全后,用乙酸乙酯萃取,有机层拥抱和食盐水洗,然后用无水硫酸钠干燥,溶剂减压蒸干后用硅胶柱分离,洗脱液位:乙酸乙酯:石油醚=1:2~1:8,得到白杨素取代水杨酸酯类化合物。
3.权利要求1所述的白杨素取代水杨酸酯酚醚类化合物在制备非甾体抗炎药物及抗癌药物中的应用。
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