[发明专利]用于防止癌细胞转移的化合物、组合物和方法在审
| 申请号: | 201510713404.X | 申请日: | 2010-01-12 |
| 公开(公告)号: | CN105412094A | 公开(公告)日: | 2016-03-23 |
| 发明(设计)人: | R·塞尔维茨;K·G·彼得斯 | 申请(专利权)人: | 爱尔皮奥治疗有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/426 | 分类号: | A61K31/426;A61K31/427;A61K31/497;A61K31/4439;A61K31/428;A61K31/433;A61K31/506;A61P35/04;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 郑霞 |
| 地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 防止 癌细胞 转移 化合物 组合 方法 | ||
1.一种防止受试者中的转移的方法,包括使所述受试者接触有效量的具有下式的化合物或其可药用盐:
其中R是具有下式的取代的或未取代的噻唑基单元:
R2、R3和R4各自独立地是:
i)氢;
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基;
iii)取代的或未取代的C2-C6直链、支链或环烯基;
iv)取代的或未取代的C2-C6直链或支链炔基;
v)取代的或未取代的C6或C10芳基;
vi)取代的或未取代的C1-C9杂芳基;
vii)取代的或未取代的C1–C9杂环;或
viii)R2和R3可以一起形成具有5至7个原子的饱和或不饱和环;其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子;
Z是具有下式的单元:
-(L)n-R1
R1选自:
i)氢;
ii)羟基;
iii)氨基;
iv)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基;
v)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷氧基;
vi)取代的或未取代的C6或C10芳基;
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环;或
viii)取代的或未取代的C1-C9杂芳环;
L是具有下式的连接单元:
-[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]w-
Q和Q1各自独立地是:
i)-C(O)-;
ii)-NH-;
iii)-C(O)NH-;
iv)-NHC(O)-;
v)-NHC(O)NH-;
vi)-NHC(O)O-;
vii)-C(O)O-;
viii)-C(O)NHC(O)-;
ix)-O-;
x)-S-;
xi)-SO2-;
xii)-C(=NH)-;
xiii)-C(=NH)NH-;
xiv)-NHC(=NH)-;或
xv)-NHC(=NH)NH-;
R5a和R5b各自独立地是:
i)氢;
ii)羟基;
iii)卤素;
iv)C1-C6取代的或未取代的直链或支链烷基;或
v)具有下式的单元:
-[C(R7aR7b)]tR8
其中R7a和R7b各自独立地是:
i)氢;或
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基;
R8是:
i)氢;
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基;
iii)取代的或未取代的C6或C10芳基;
iv)取代的或未取代的C1-C9杂芳基;或
v)取代的或未取代的C1-C9杂环;
R6a和R6b各自独立地是:
i)氢;或
ii)C1-C4直链或支链烷基;
下标n是0或1;下标t、w和x各自独立地是0至4;下标y和z各自独立地是0或1。
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