[发明专利]一种99mTcN核标记阿仑膦酸氨荒酸盐配合物及制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510712456.5 申请日: 2015-10-29
公开(公告)号: CN105175454B 公开(公告)日: 2018-12-07
发明(设计)人: 张俊波;宋晓庆;王跃;王学斌;唐志刚;陆洁 申请(专利权)人: 北京师范大学
主分类号: C07F13/00 分类号: C07F13/00;A61K51/04;A61K103/10
代理公司: 北京华夏博通专利事务所(普通合伙) 11264 代理人: 刘俊
地址: 100875 北京市海淀区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 sup 99 tcn 标记 阿仑膦酸氨荒酸盐 配合 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种99mTcN核标记阿仑膦酸氨荒酸盐配合物,分子通式为一种99mTcN-ALNDTC配合物,其结构式如下:

该配合物以[99mTc≡N]2+核为中心核,具有一个不规则的正方角锥形的几何构型,其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置,两个配体ALNDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。

2.如权利要求1所述99mTcN核标记阿仑膦酸氨荒酸盐配合物的制备方法,其工艺步骤如下:

a.配体ALNDTC的合成:

将一定量的阿仑膦酸钠和氢氧化钠加入反应容器中,向反应容器中加入适量的水,置于冰水浴中搅拌溶解,然后缓慢滴加CS2,搅拌反应24h,整个反应过程在冰水浴中进行,然后先在室温下旋蒸,待过量的CS2挥发后再用110℃油浴旋干剩余溶剂,得到棕黄色固体,用90%甲醇重结晶得橙黄色固体,即为配体ALNDTC;

其合成路线为:

b.99mTcN-ALNDTC的制备:

将适量新鲜99mTcO4-淋洗液加入到含有丁二酰二酰肼、1,2-丙二胺四乙酸、SnCl2·2H2O的SDH冻干药盒中,摇匀后,室温下反应20min,得到[99mTcN]2+中间体,向上述[99mTcN]2+中间体中加入0.2mg ALNDTC配体,摇匀后室温下反应20min即得到所述的99mTcN-ALNDTC配合物;

反应路线如下:

3.如权利要求1所述99mTcN-ALNDTC配合物制备而成的骨显像剂在核医学显像领域的应用。

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