[发明专利]月腺大戟素A的制备方法及其在制备乳腺癌药物中的应用

说明书

本发明属于医药技术领域，具体涉及月腺大戟素A的制备方法及其在制备乳腺癌药物中的应用，提取工艺为对狼毒大戟药材粉末采用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇进行萃取。接着通过硅胶柱层析法对上述部位进行分离，制备方法简单快捷，重现性好，提取纯度高，获得的化合物中，二苯基甲烷类化合物具有较好的抗乳腺癌细胞活性作用，而2,4‑二羟基‑6‑甲氧基‑3‑甲基‑1‑苯乙酮无明显的抗乳腺癌细胞活性作用。由此可见，具有二苯基甲烷母核的化合物能明显抑制乳腺癌细胞活性，该类型化合物具有一定构效关系。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体是从天然产物中筛选出抗乳腺癌细胞活性成分。

背景技术

乳腺癌为女性最常见的恶性肿瘤之一，其较高的发病率和逐渐上升的死亡率一直为全球关注的疾病。据2011年全球癌症统计报告显示，2008年全球乳腺癌新发病人数达到138.4万，占恶性肿瘤新发病总数的23.0％，而致死人数则高达45.9万，一些较发达的国家世界人口年龄标准化发病率为66.4/10万，而发展中国家则为27.3/10万。国内女性乳腺癌发病率占据女性癌症发病率的第1位，死亡率占据女性癌症死亡率的第6位。由于目前乳腺癌发病率以平均每年0.5％的趋势增长，估计到2030年，全球乳腺癌的发病人数和死亡人数将分别达到264万和170万。同时，调查也显示乳腺癌的发病年龄趋于年轻化，国内女性乳腺癌患者发病的中位年龄是48岁，比西方国家提早了10年(马纯华，颜君，孙邓南等.乳腺癌患者社会支持的研究现状.现代临床护理.2013，12(10)61-64)。目前治疗乳腺癌的药物可分类为天然活性成分，化学类药物以及常用的联合用药。化学类药物以环磷酰胺，卡培他滨，5-氟尿嘧啶等为主，天然的活性成分主要包括紫杉醇，姜黄素，长春新碱，芹黄素，三氧化二砷等(韩伟，阎雪莹，丁文财，等.抗乳腺癌药物的研究现状.黑龙江医药.2014，27(5)：1027-1029)，其中化学类药物所致不良反应的发生率之高，不容忽视，最主要表现为骨髓抑制，胃肠道的反应，同时还降低患者免疫力，引起恶心和呕吐等。天然活性成分紫杉醇从红豆杉中提取而来，虽对乳腺癌等恶性肿瘤有显著疗效，但红豆杉作为国家一级珍惜濒危保护植物，资源有限，且毒性较大。因此开发毒副作用小，资源丰富的化合物越来越受到青睐。