[发明专利]一种乐司尼达的制备方法在审
| 申请号： | 201510666610.X | 申请日： | 2015-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN105175348A | 公开（公告）日： | 2015-12-23 |
| 发明（设计）人： | 程刚 | 申请（专利权）人： | 北京康立生医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;A61K31/4196;A61K9/20;A61K9/48;A61P19/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 乐司尼达 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种乐司尼达的制备方法：
以4-溴-1-氨基萘(2)为起始原料，与CS2发生胺解和肼解，得到4-溴-萘-1-基-氨基硫脲(3)；3在N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛的作用下，得到4-(4-溴-萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-硫醇(4)；4在氯乙酸甲酯作用下，得到2-[4-(4-溴-萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基]乙酸甲酯(5)；5与环丙基硼酸发生偶联，得到2-[4-(4-环丙基-萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基]乙酸甲酯(6)；6在NBS溴代及氢氧化锂的水解下，得到最终化合物乐司尼达(1)。
2.根据权利要求1的一种乐司尼达的制剂：其特征在于：
乐司尼达5-20mg，淀粉40-120g，马来酸1-10mg，马来酸钠1-10mg，硬脂酸镁1-5g；
制备工艺：取乐司尼达过100目筛，加马来酸、马来酸钠、淀粉、硬脂酸镁混合均匀，制成颗粒，干燥，压片，即得。
3.根据权利要求1的一种乐司尼达的制剂：其特征在于：
乐司尼达5-20mg，淀粉40-120g，马来酸1-10mg，马来酸钠1-10mg，硬脂酸镁1-5g；
制备工艺：取乐司尼达过100目筛，加马来酸、马来酸钠、淀粉、硬脂酸镁混合均匀，制成颗粒，干燥，装胶囊，即得。
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