[发明专利]以苯硼酸酯为连接单元的嵌段聚合物及其合成方法和应用在审

专利信息
申请号: 201510648789.6 申请日: 2015-10-09
公开(公告)号: CN105273205A 公开(公告)日: 2016-01-27
发明(设计)人: 余家会;徐琰;徐艳昀;高雅 申请(专利权)人: 华东师范大学
主分类号: C08G83/00 分类号: C08G83/00;A61K47/34;A61K9/107;A61K31/4745;A61K31/704;A61K31/7068;A61K31/337;A61P35/00
代理公司: 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人: 董红曼
地址: 200062 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 硼酸 连接 单元 聚合物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物,其特征在于,所述两嵌段聚合物的结构式如式(I)所示,

式(I)中:

x=40-120

m=5-20。

2.一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物的合成方法:其特征在于,所述方法包括以下步骤:(1)合成PEG-NH2的多巴衍生物PEG-3,4-DA;(2)PEG-3,4-DA与3-氨基苯硼酸脱水缩合,得到PEG的苯硼酸酯衍生物PEG-BC;(3)以PEG-BC作为大分子引发剂对5-苄酯-L-谷氨酸-N-羧基环内酸酐(BLG-NCA)进行开环聚合,得到所述以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物PEG-BC-PBLG。

3.根据权利要求2所述方法制备的以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物,其特征在于,所述两嵌段聚合物结构如式(I)所示。

4.将权利要求1所述的以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物用于制备药物载体的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物为脂溶性药物。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述脂溶性药物为阿霉素、吉西他滨、SN38、紫杉醇。

7.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物载体为纳米胶束载体。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述纳米胶束载体为酸敏感型。

9.如权利要求7或8所述的应用,其特征在于,所述纳米胶束载体用于增强肿瘤细胞的内吞特性。

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