[发明专利]D‑对羟基苯甘氨酸衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510641211.8 | 申请日： | 2015-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN105152977B | 公开（公告）日： | 2017-06-23 |
| 发明（设计）人： | 杨大成;曹园;范莉;杨龙;刘晓华;蒋佳;黄亚兰;叶晶晶;吴晓霞;曹丽君;周围 | 申请（专利权）人： | 西南大学 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/22;C07D311/46;C07D263/58;C07D235/28;C07D285/135;C07D239/56;A61P29/00;A61P25/04;A61P5/50 |
| 代理公司： | 北京汇泽知识产权代理有限公司11228 | 代理人： | 武君 |
| 地址： | 400715*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羟基 甘氨酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.D-对羟基苯甘氨酸衍生物，其特征在于：具有以下结构式：
R1为甲基、乙基、正丙基或正丁基，Y为O，Ar为3-甲酰基苯基、2-甲酰基苯基、4-甲酰基苯基、4-甲氧羰基苯基、4-(2-氧代-2-甲氧基)乙基苯基、4-(3-氧代-3-甲氧基)丙基苯基、4-丙酰基苯基、4-乙酰基苯基、2-乙酰基苯基、3-乙酰基苯基、5-甲酰基-2-甲氧基苯基、4-甲酰基-2-甲氧基苯基、4-乙酰氨基苯基、苯基、萘-2-基或2-氧代-2H-色烯-4-基；
或者，R1为甲基、乙基、正丙基或正丁基，Y为S，Ar为苯并[d]噁唑-2-基、1H-苯并[d]咪唑-2-基、5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基或4-羟基-6-氨基嘧啶-2-基；
或者，R1为甲基、乙基、正丙基或正丁基，Y为SO2，Ar为1H-苯并[d]咪唑-2-基；
或者，R1为氢，Y为O，Ar为3-甲酰基苯基、2-甲酰基苯基、4-甲酰基苯基、4-羧基苯基、4-羧甲基苯基、4-羧乙基苯基、4-丙酰基苯基、4-乙酰基苯基、2-乙酰基苯基、3-乙酰基苯基、5-甲酰基-2-甲氧基苯基、4-甲酰基-2-甲氧基苯基、4-乙酰氨基苯基、苯基、萘-2-基或2-氧代-2H-色烯-4-基；
或者，R1为氢，Y为S，Ar为苯并[d]噁唑-2-基或1H-苯并[d]咪唑-2-基。
2.如权利要求1所述的D-对羟基苯甘氨酸衍生物，其特征在于：R1为甲基，Y为O，Ar为3-甲酰基苯基、2-甲酰基苯基、4-甲氧羰基苯基、4-丙酰基苯基、4-乙酰基苯基、2-乙酰基苯基、3-乙酰基苯基、5-甲酰基-2-甲氧基苯基、4-甲酰基-2-甲氧基苯基、苯基或2-氧代-2H-色烯-4-基；
或者，R1为乙基，Y为O，Ar为2-甲酰基苯基、2-乙酰基苯基、3-乙酰基苯基或苯基；
或者，R1为正丙基，Y为O，Ar为4-乙酰基苯基、苯基或萘-2-基；
或者，R1为正丁基，Y为O，Ar为2-甲酰基苯基或苯基；
或者，R1为甲基或乙基，Y为S，Ar为苯并[d]噁唑-2-基、1H-苯并[d]咪唑-2-基或4-羟基-6-氨基嘧啶-2-基；
或者，R1为正丙基，Y为S，Ar为1H-苯并[d]咪唑-2-基、5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基或4-羟基-6-氨基嘧啶-2-基；
或者，R1为正丁基，Y为S，Ar为1H-苯并[d]咪唑-2-基或4-羟基-6-氨基嘧啶-2-基；
或者，R1为甲基、乙基或正丙基，Y为SO2，Ar为1H-苯并[d]咪唑-2-基；
或者，R1为氢，Y为O，Ar为4-乙酰氨基苯基、苯基或萘-2-基；
或者，R1为氢，Y为S，Ar为苯并[d]噁唑-2-基。
3.如权利要求2所述的D-对羟基苯甘氨酸衍生物，其特征在于：R1为甲基，Y为O，Ar为4-乙酰基苯基或2-乙酰基苯基；
或者，R1为乙基或正丁基，Y为O，Ar为2-甲酰基苯基或苯基；
或者，R1为正丙基，Y为O，Ar为苯基或萘-2-基；
或者，R1为甲基，Y为S，Ar为1H-苯并[d]咪唑-2-基或4-羟基-6-氨基嘧啶-2-基；
或者，R1为乙基，Y为S，Ar为苯并[d]噁唑-2-基、1H-苯并[d]咪唑-2-基或4-羟基-6-氨基嘧啶-2-基；
或者，R1为甲基或乙基，Y为SO2，Ar为1H-苯并[d]咪唑-2-基。
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