[发明专利]一种雪上一支蒿微乳及其制作方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种雪上一支蒿微乳及其制作方法，特别是一种载药量高、质量好的雪上一支蒿微乳及其制作方法。

技术背景

雪上一枝蒿系毛茛科植物乌头属雪上一枝蒿(Aconitum brachypodum Diels.)的干燥块根，性温，味苦、辛，有大毒，具祛风除湿、通利关节、消肿止痛之功。其生物碱类成分具有活血、镇痛、抗炎等作用。但其治疗量与中毒量十分接近，使用不当可能导致中毒、心律失常乃至休克等。毒性中药采用经皮给药是中医外治法的一大特色，较其他给药途径，在治疗痛风、类风湿关节炎和风湿关节炎等疾病方面更具有显著的疗效优势。雪上一枝蒿主要有效成分为生物碱类，经皮给药时，其透皮性能较差，处方中常加入大量促渗剂以增加其透过量，但可能导致剂量控制不准确，以及中毒等，故雪上一枝蒿总碱虽有明确的祛风除湿、通利关节、消肿止痛等作用，但经透皮给药的毒性和疗效个体差异大。将雪上一支蒿制成微乳作为载体透皮给药，与其他剂型相比具有独特优势，能提高药物的透皮能力，可在角质层和真皮形成药物储库，明显缓释药物，达到长时间高剂量的释放，从而提高药物的生物利用度，达到增效减毒的目的。但由于雪上一支蒿总碱的水溶性和脂溶性较差，发明人在研究过程中发现，将其制成微乳时，辅料的选择比较困难，大多数辅料制成的雪上一支蒿微乳中，雪上一支蒿总碱的载药量都较低，约为3mg/g左右，且性能不够稳定，外观不够澄清透明，微乳的粒径较大，一般超过100nm，质量较差。

发明内容：

本发明的目的在于，提供一种雪上一支蒿微乳及其制作方法。所选辅料可提高水难溶性药物雪上一支蒿总碱的溶解度，促进其中的大分子药物在体内的吸收，增加其透过率；还可在角质层和真皮形成药物储库，明显缓释药物；制成的微乳中雪上一支蒿总碱载药量高，最高可达20mg/g，且外观澄清透明，粒径在1～100nm内，性能稳定、微乳质量好。

为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案实现：一种雪上一支蒿微乳，主要由雪上一支蒿总碱制成。

前雪上一支蒿微乳中，按重量份计算，由雪上一支蒿总碱0.5-5份、肉豆蔻酸异丙酯1-15份、聚氧乙烯35蓖麻油10-30份、无水乙醇1-20份及水40-75份制成。

前雪上一支蒿微乳中，按重量份计算，由雪上一支蒿总碱1-3份、肉豆蔻酸异丙酯2-4份、聚氧乙烯35蓖麻油15-25份、无水乙醇5-15份及水60-70份制成。

前雪上一支蒿微乳中，按重量份计算，由雪上一支蒿总碱2份、肉豆蔻酸异丙酯3.3份、聚氧乙烯35蓖麻油19.8份、无水乙醇9.9份及水65份制成。

一种前述的雪上一支蒿微乳的制作方法，将雪上一枝蒿总碱与肉豆蔻酸异丙酯混合后，超声处理10-20min，待药物分散均匀后，再加入聚氧乙烯35蓖麻油和无水乙醇，超声处理10-20min后，搅拌，边搅拌边加水，加完水之后继续搅拌，直至溶液呈透明澄清的微乳液，即得。

前述的雪上一支蒿微乳的制作方法，将雪上一枝蒿总碱与肉豆蔻酸异丙酯混合后，超声处理15min，待药物分散均匀后，再加入聚氧乙烯35蓖麻油和无水乙醇，超声处理15min后，搅拌，边搅拌边加水，水加完之后继续搅拌，直至溶液呈透明澄清的微乳液，即得。