[发明专利]一种L-脯氨酸类有机小分子催化剂及其制备和应用

权利要求书

1.一种对叔丁基苯磺L-脯氨酰胺催化剂的应用，其特征在于：所述的对叔丁基苯磺L-脯氨酰胺催化剂其结构式为：

所述的对叔丁基苯磺L-脯氨酰胺催化剂的制备方法：

①Boc-L-脯氨酸与对叔丁基苯磺酰胺按照1-1.5摩尔比的比例加入10-20ml二氯甲烷中，再加入相对于对叔丁基苯磺酰胺等物质的量的缩合剂1-羟基苯并三唑，相对于对叔丁基苯磺酰胺等物质的量的1- 乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐，相对于对叔丁基苯磺酰胺1.5-3倍物质的量的N,N-二异丙基乙胺，在冰浴下搅拌1-2h，再常温下搅拌反应24-48h，反应混合物旋转蒸发至溶液的一半，加入乙酸乙酯100-200ml，再用100ml 1M的盐酸水溶液洗涤三次，再用18％的NaCl水溶液洗涤乙酸乙酯层，乙酸乙酯层除水后旋转蒸发溶剂，得到白色固体混合物；

②将得到的白色固体加入到三氟乙酸/二氯甲烷体积比为1-5的混合溶剂10-20ml中，常温搅拌反应1-5h，旋转蒸发溶剂，用氨水将pH调节到9-11；最后用柱层析分离得到催化剂终产物对叔丁基苯磺L-脯氨酰胺；对叔丁基苯磺L-脯氨酰胺催化剂在催化不对称aldol反应中的应用：环己酮与对硝基苯甲醛按照10-30的摩尔比加入到2-5ml水中，加入10-30mol％催化剂，磁力搅拌反应，在水中反应后，加入EtOAc，萃取出产物及未反应的底物；分出的水相中含有催化剂，在水相中重新按照摩尔比10:30加入环己酮与对硝基苯甲醛，搅拌反应；催化剂重复使用5次；

或环己酮与对硝基苯甲醛按照10-30的摩尔比加入到2-5ml二甲基亚砜 (DMSO)中，加入10-30mol％催化剂，磁力搅拌反应；

或在2-5ml环己酮中加入0.2mmol对硝基苯甲醛，10-30mol％催化剂，磁力搅拌反应。